药用薄膜包衣材料的研究新进展
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[摘要] 薄膜包衣是目前制药工业应用广泛的核心工艺之一，具有稳定性好、包衣时间短、增重少以及抗湿性好等优点，包括了胃溶型、肠溶型和缓控释型等类型。本文重点综述了三种类型薄膜包衣材料的研究进展，为药用薄膜包衣的研究提供文献支持。
[关键词] 薄膜包衣；胃溶型包衣材料；肠溶型包衣材料；缓控释包衣材料
[中图分类号] R943[文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2011)03(b)-011-03
Development of film-coating materials for pharmaceutical product
XU Zhibin, ZHAO Wenchang, SONG Lijun, CHEN Xiaoling, CAI Xiaotie, LIANG Qingxia, WU Zongwen
School of pharmacy, Guangdong Medical College, Dongguan 523808, China
[Abstract] Film-coating materials for pharmaceutical product is one of the core technology in pharmaceutical industry with the advantages of better stability, coating of shorter time, less increase weight and better resistance of wet, including the stomach dissolve type, intestines dissolving type, and slow release and controlled-release type, etc.. This paper reviewed the three types of thin film coating materials, the application and progress in pharmaceutical product.
[Key words] Film-coating materials for pharmaceutical product; Gastric dissolve type coating material; Intestines dissolving type coating material; Slow release coating material
包衣(Coating)是指采用特定的包衣设备将糖料或其他能成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面，使其干燥后成为紧密黏附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层的工艺，药品包衣具有以下优点：可避光防潮，提高药物稳定性，掩盖药物不良气味，隔离配伍禁忌成分，改变药物释放特性，增强患者顺应性等。包衣是现代制药最核心的工艺技术之一，包括糖衣、薄膜衣和压制衣，而薄膜包衣是目前应用较广泛的工艺技术，通过喷雾包覆工艺，把聚合物溶液或分散液均匀涂布在固体制剂的表面，形成有一定厚度和强度的塑性薄膜层，具有稳定性好、包衣时间短、增重少以及抗湿性好等优点，已逐渐取代粉尘较大、包衣工序繁杂的糖衣工艺，成为固体制剂的主要包衣手段。为此，本文就目前主要薄膜包衣材料发展作一综述。
薄膜包衣高分子材料一般具备以下条件：无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应，能溶解或均匀分散在适于包衣的分散介质中，能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具有良好隔水、隔湿、遮光、不透气作用。目前薄膜包衣材料可分为胃溶型包衣材料、肠溶型包衣材料和缓控释包衣材料，见表1。
1 胃溶型包衣材料
胃溶型包衣材料是指衣膜能够在胃液中溶解或崩解释放药物的薄膜包衣材料。羟丙基甲基纤维素(HPMC)是常用的胃溶型包衣材料，由甲基纤维素(MC)中部分甲氧基被羟内氧基置换反应而成，其化学结构见图1。
图 1 HPMC的化学结构
HPMC可分为速溶型和热溶型，速溶型遇冷水迅速分散，约2 min后液体的黏度慢慢变大。热溶型遇冷水成团，遇热水即溶解分散，至室温时溶液黏度变大，常见规格和黏度范围见表2。目前速溶型高黏度3 500～5 600在医药工业应用较广，是包衣效果较好的材料，其特点是成膜性好，它既可溶于有机溶剂或混合溶剂，也能溶于水，衣膜在热、光、空气及一定的湿度下很稳定。例如，为解决便通胶囊的吸湿问题，用HPMC对便通胶囊中药颗粒进行薄膜包衣，以吸湿率为考察指标，研究包衣过程中影响包衣颗粒吸湿率的各因素，结果表明在25℃、相对湿度75%及相对湿度100%的条件下，包衣颗粒较未包衣颗粒吸湿速度慢，包衣颗粒的临界相对湿度较未包衣颗粒临界相对湿度大。因此便通胶囊中药颗粒采用HPMC薄膜包衣对防湿有较好的效果。
表 2 常见HPMC规格及黏度范围
其他胃溶型包衣高分子材料还有聚乙烯醇(PVA)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯(AEA)等。PVA最主要的特点是黏度低于HPMC，可以配制较高固体含量的包衣液，也因此大大缩短了包衣的操作时间。PEG可溶于水及胃肠液，其性质与相对分子质量有关，一般在4 000～6 000者可成膜，包衣时用其25%～50%的乙醇液，形成的衣膜对热敏感，温度高时易熔融，故常与其他薄膜衣料如HPMC、CAP等混合使用。AEA不溶于水，可溶于乙醇、丙酮和人工胃液，作为胃溶型薄膜包衣材料，具有良好的防潮性能，包衣时一般用5%～7%的乙醇溶液，加入少量滑石粉可防止粘连，如与HPMC等配合使用，效果更好。
胃溶型薄膜包衣预混剂是以HPMC为主的多种药用辅料组成的混合物，具有成膜后细腻光滑，颜色鲜艳稳定，具有很高的拉伸强度，黏度高，混悬液的均匀性、稳定性高，沉降速度低等优点。
2 肠溶型包衣材料
肠溶包衣是指在胃中保持完整而在肠道内崩解或溶解的工艺。肠溶包衣材料可以单独或与其他材料混用制作包衣制剂，如虫胶、CAP等。PVAP(聚醋酸乙烯苯甲酸酯)、HPMCP(邻苯二甲酸羟丙基纤维素酯)等是目前较新型的包衣材料 ......
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