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编号:12200429
常见实验动物前列腺部尿道张力调控受体的差异性及其药理学意义(2)
http://www.100md.com 2012年4月5日 《中国医药导报》 2012年第10期
     研究狗尿道文献较少。狗尿道同样分布着丰富的α1受体。Fukasawa等[17]利用[3H]哌唑嗪标记α1受体研究狗、兔和人尿道受体发现各自的解离常数分别为0.604、0.299和0.254 nM。Kobayashi等[18]研究坦索罗辛(α1A与α1D受体拮抗剂)和西洛多辛(α1A受体拮抗剂)对狗腹下神经刺激引起升高的尿内压均有降低作用,但是坦索罗辛对老年狗血压有降低作用,说明调节狗尿内压主要与α1A受体亚型密切相关。

    α1受体在人尿道分布也主要以α1A受体为主,其受体亚型的表达与分布在性别上有些区别。Nasu等[19]利用核糖核酸酶保护分析法研究人近段尿道测得α1A受体最多,在男性近段尿道未测得α1B与α1D受体mRNA,而女性尿道可测得少许α1D受体mRNA。

    2 α2受体

    α2受体激活时与Gi偶联,经抑制AC活性减少cAMP的生成。cAMP可激活蛋白激酶A(protein kinase A,PKA),引起多种靶蛋白磷酸化,调节其功能。α2受体分布在外周神经系统的交感神经末梢和中枢神经系统。放射受体结合法证实了兔α2受体的存在[12]。Ueda等[20]发现苯肾上腺素和可乐定都可以剂量依赖性的引起兔尿道收缩,这两种激动剂引发收缩反应程度相似,证实了兔尿道α1受体和α2受体的同时存在。在体试验中 ......
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