阿莫西林分散片的稳定性研究(1)
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[摘要] 目的 考察阿莫西林分散片的稳定性，初步确定其贮藏条件和有效期限。 方法 对制备的阿莫西林分散片以性状、分散均匀性、标示量及释放度等质量指标为标准，对其稳定性进行研究。通过影响因素试验、加速试验及长期留样试验观察其质量变化情况，并通过经典恒温法推测其有效期。 结果 阿莫西林分散片在高温和高湿条件下稳定性较差，但对光照稳定；加速试验和长期留样试验中各项质量指标均符合质量要求，有效期可达2年。 结论 阿莫西林分散片采用双铝包装，并置阴凉干燥处保存，在有效期内质量稳定。
[关键词] 阿莫西林；分散片；稳定性；有效期
[中图分类号] R284.1 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2013)01(b)-0102-03
阿莫西林(Amoxicillin)是一种口服有效的广谱β-内酰胺类抗生素，作用机制为抑制细菌细胞壁的合成，使其细胞膜破裂、溶解，临床主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染[1]。阿莫西林分散片与其普通片剂比，具有崩解时限短、药物溶出快、生物利用度高、不良反应少、服用方便等特点，已成为目前研究的热点，并有产品上市，临床应用较广泛，目前已被增补为国家基本药物[2]；本文通过对制备的阿莫西林分散片稳定性的考察，确定其包装材料、贮藏条件以及有效期限[3]，并指导该产品的处方及制备工艺改进，提高药品的质量可靠性。
1 仪器与试药
1.1 仪器
JA2003N电子天平(上海精密科学仪器有限公司)；WD-A药物稳定性检查仪(上海隆拓仪器设备有限公司)；JB-Ⅱ智能崩解仪(天津光学仪器厂)；RCZ-1A型溶出试验仪(上海黄海药检仪器有限公司)；UV-6100S紫外分光光度计(上海普美达仪器有限公司)。
1.2 药品与试剂
阿莫西林对照品(华北制药股份有限公司，批号：10030417，含量99.87%)；阿莫西林分散片(石家庄学院化工学院实验中心药物制剂实验室制备，批号：11030501， 11030502，11030503，规格125 mg)；无水乙醇为分析纯，水为蒸馏水。
2 方法与结果
2.1 分散均匀性测定
取样品6片，依《中国药典》2010年版二部附录ⅠA项下方法测定分散均匀性，以其平均值为测定结果；测定3批样品，全部崩解并通过二号筛的时间分别为95、98、92 s，均符合≤3 min的规定要求。
2.2 含量测定
2.2.1 溶液的配制 精密称取阿莫西林对照品125 mg置于100 mL容量瓶中，加水使其溶解，并稀释至刻度，摇匀，得对照品储备液；精密吸取储备液5 mL置于50 mL容量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，得浓度为125 μg/mL的对照品溶液。
取阿莫西林分散片20片，精密称定，研细；精密称取细粉适量(约相当于阿莫西林125 mg)，置于100 mL烧杯中，加水约30 mL，充分搅拌使药品溶解完全，置于100 mL容量瓶中，以水15 mL×3洗涤烧杯，洗液均加入容量瓶，再用水稀释至刻度，摇匀；用0.45 μm微孔滤膜过滤，精密吸取续滤液5 mL置于50 mL容量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。
2.2.2 检测波长的确定 取“2.2.1”中对照品溶液，于200～400 nm波长范围内进行扫描，在272 nm处有最大吸收；按处方量配制空白溶液，同法测定，在此最大波长处无吸收，说明辅料无干扰，故选用272 nm为测定波长，见图1。
1.对照品溶液；2.空白溶液
2.2.3 标准曲线的绘制 精密吸取“2.2.1”中对照品储备液0.5、0.8、1.2、1.5、1.8、2.0 mL，分别置于10 mL容量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，在272 nm处测定吸光度；以吸光度(A)对浓度(C)进行线性回归，得回归方程A=2.610 3 C+0.017 2，r = 0.999 9；结果表明：阿莫西林浓度测定的线性范围为62.5～250.0 μg/mL。
2.2.4 回收率试验 按处方量分别精密称取3份对照品80、100、120 mg及相应各辅料，置烧杯中，加适量水，超声处理，滤过，用少量水洗涤，合并滤液加入100 mL容量瓶中，用水稀释至刻度；吸取5 mL置于50 mL容量瓶中加水稀释至刻度，在272 nm波长处测定吸收度，计算得平均回收率为100.31%，RSD为1.10%。
2.2.5 含量测定 取阿莫西林分散片10片，依“2.2.1”项下配制供试品溶液，在272 nm波长处测定吸收度；另取对照品溶液，同法测定，以外标法计算阿莫西林的含量，以C16H19N3O5S计，标示量应在90%～110%。测定3批样品，其标示量分别为98.85%、99.62%、99.43%。
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