超滤法测定冬凌草甲素的血浆蛋白结合率(1)
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[摘要] 目的 测定冬凌草甲素在健康人血浆、大鼠血浆和家兔血浆中的蛋白结合率，为设计合理的给药方案提供依据。 方法 采用超滤法结合高效液相色谱法(HPLC)对冬凌草甲素与大鼠、家兔和健康人血浆的蛋白结合率进行测定。 结果 冬凌草甲素在覆盖临床给药范围的5.4，21.6和108.0 μg/mL下与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为80.6%，78.3%，76.2%，与大鼠的血浆蛋白结合率分别为69.3%，67.5%，68.1%，与家兔的血浆蛋白结合率分别为65.2%，66.7%，64.3%。覆盖临床给药浓度的3个浓度的冬凌草甲素在同种血浆中血浆蛋白结合率差异无统计学意义(P > 0.05)。 结论 结果表明本法简便快速、灵敏度高、专属性好，能够满足测试生物样品的要求，超滤法结合高效液相色谱法可用于冬凌草甲素血浆蛋白结合率的检测。在本研究试验浓度范围内，冬凌草甲素的血浆蛋白结合率与药物浓度无显著相关性，不同种血浆的蛋白结合率试验结果表明，冬凌草甲素与健康人血浆、大鼠血浆和家兔血浆蛋白均具有中等强度的结合。
[关键词] 冬凌草甲素；血浆蛋白结合率；超滤法；HPLC
[中图分类号] R284.1 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2013)06(a)-0025-03
冬凌草甲素(oridonin)是唇型科香茶菜属植物冬凌草Rabdosia rubescens(Hemsl.) Hara.中提取的一种贝壳杉烯二萜类化合物，具有较强的抗肿瘤活性，对人胃癌SGC-7901细胞、食道癌109细胞、肝癌BEL-7402细胞等多种肿瘤细胞均呈现较好的抑制作用 ......
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