非磺酰脲类促胰岛素分泌剂那格列奈的研究进展(2)
3 那格列奈的药效学特征
那格列奈作用的组织特异性强，对胰岛B细胞K+通道的敏感性显著高于对血管和心脏K+通道的敏感性，因此其干扰心脏功能的可能性较小[7]。一项中位随访时间长达6.5年的研究证实，那格列奈不会增加糖耐量受损患者的不良心血管事件，长期使用那格列奈具有良好的心脏安全性[8]。
那格列奈不但可以显著降低2型糖尿病患者的餐后血糖和糖化血红蛋白，还能提高胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗。Hazama[9]利用正糖高胰岛素钳夹实验考察那格列奈能否提高2型糖尿病患者的胰岛素敏感性，结果表明2型糖尿病患者的M值(钳夹使用最后半小时葡萄糖输入速率的平均值)显著低于正常受试者，但接受那格列奈治疗1周后M值显著上升，提示那格列奈可改善2型糖尿病患者的胰岛素抵抗。
2型糖尿病患者即使空腹三酰甘油水平正常，但餐后高血糖依然会增加冠状动脉粥样硬化的发生。Mori等[10]报道，相比格列本脲，服用那格列奈可更明显地降低餐后血脂水平，这种效应与其抑制内源性脂解、脂肪氧化和脂肪生成有关。一项随机对照研究将160例未曾用过降糖药的中国2型糖尿病患者分为两组，分别使用那格列奈和阿卡波糖，结果表明两者均可有效降低血糖，但相比阿卡波糖，那格列奈能显著减少游离脂肪酸的水平[11] ......
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那格列奈作用的组织特异性强，对胰岛B细胞K+通道的敏感性显著高于对血管和心脏K+通道的敏感性，因此其干扰心脏功能的可能性较小[7]。一项中位随访时间长达6.5年的研究证实，那格列奈不会增加糖耐量受损患者的不良心血管事件，长期使用那格列奈具有良好的心脏安全性[8]。
那格列奈不但可以显著降低2型糖尿病患者的餐后血糖和糖化血红蛋白，还能提高胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗。Hazama[9]利用正糖高胰岛素钳夹实验考察那格列奈能否提高2型糖尿病患者的胰岛素敏感性，结果表明2型糖尿病患者的M值(钳夹使用最后半小时葡萄糖输入速率的平均值)显著低于正常受试者，但接受那格列奈治疗1周后M值显著上升，提示那格列奈可改善2型糖尿病患者的胰岛素抵抗。
2型糖尿病患者即使空腹三酰甘油水平正常，但餐后高血糖依然会增加冠状动脉粥样硬化的发生。Mori等[10]报道，相比格列本脲，服用那格列奈可更明显地降低餐后血脂水平，这种效应与其抑制内源性脂解、脂肪氧化和脂肪生成有关。一项随机对照研究将160例未曾用过降糖药的中国2型糖尿病患者分为两组，分别使用那格列奈和阿卡波糖，结果表明两者均可有效降低血糖，但相比阿卡波糖，那格列奈能显著减少游离脂肪酸的水平[11] ......
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