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编号:13065172
天麻素制剂的研究概况(2)
http://www.100md.com 2017年3月5日 《中国医药导报》 2017年第7期
     除了解决天麻素注射液的稳定性问题外,研究人员对提高注射剂的脑靶向性进行了进一步的探索。研究者基于天麻素的脑部及中枢神经系统的药理活性及体内特点,利用脂质体为载体,制备了天麻素纳米脂质体注射液,以期提高其脑靶向性。梅华[13]采用逆向蒸发法制备的天麻素纳米脂质体,外形圆整,平均粒径为77 nm,体外释药具有明显的缓释性。黄静等[14]制备了天麻素纳米脂质体并进行了脑靶向性的初步评价。经优化后的脂质体平均粒径为(97.52±0.79) nm,Zeta电位为(-1.36±0.7) mV,平均包封率为(29.8±0.14)%,体外释药符合一级速率方程。小鼠尾静脉给药后,天麻素纳米脂质体与同剂量的天麻素注射液相比,其靶向指数> 1,脑靶向作用显著提高。

    2.2 口服速释制剂

    口服速释制剂是指服用后能快速崩解或迅速溶解的固体制剂,因速崩、速溶而具有吸收快、生物利用度高、服用方便等特点,成为制剂研究开发的热点之一。天麻素速释制剂的开发可提高老年患者的用药顺应性以及天麻素的口服生物利用度提供新的思路和选择。

    2.2.1 口腔崩解片 口腔崩解片新型的速释片剂类型,可在无水或仅有少量水存在的条件下于口腔中快速崩解,随吞咽动作进入消化道而吸收。与普通片相比,有服用方便、吸收快、生物利用度高等优点 ......
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