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编号:13282630
非瑟酮的药理作用研究进展(2)
http://www.100md.com 2018年8月15日 《中国医药导报》 2018年第23期
     非瑟酮抑制脓毒血症小鼠白细胞的渗透和迁移,抑制参与血管炎症的内皮细胞蛋白C受体的表达。同时,它也抑制了TNF-α和IL-1β的产生以及人脐静脉血管内皮细胞中蛋白激酶B(AKT)、NF-κB和ERK1/2的激活[8]。研究表明,非瑟酮抑制高糖引起的血管炎症、血管通透性、白细胞黏附以及迁移、细胞黏附分子的表达、ROS的形成和NF-κB的激活[9]。

    4 抗肿瘤作用

    非瑟酮以一种蛋白依赖的方式迅速地干扰癌细胞的有丝分裂。它导致染色体过早的分离,使癌细胞不能顺利完成复制过程。非瑟酮对几种肿瘤细胞有抗增殖的特性,它在癌症预防和治疗方面有潜在价值,可能会减少血管生成,并通过抑制尿激酶纤维蛋白溶酶原激活剂来抑制肿瘤生长[10]。

    非瑟酮有很多生物效应,其中一种就是抑制拓扑异构酶Ⅱ,产生基因毒性,导致DNA双链断裂。在细胞培养研究分析中发现,非瑟酮治疗影响几种有丝分裂蛋白的定位和磷酸化,扰乱纺锤体的形成,使得细胞分裂失败,细胞存活能力降低[11]。

    非瑟酮在各种癌细胞株中诱导细胞死亡。有研究表明,非瑟酮介导的抗增殖和促凋亡作用是专门针对癌细胞的,而正常细胞则受到非瑟酮治疗的影响小得多[12] ......
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