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编号:13347923
BET家族及其抑制剂在肿瘤中的研究进展(2)
http://www.100md.com 2019年3月15日 《中国医药导报》 2019年第8期
     BET抑制剂能在体外和体内迅速诱导NMC细胞的分化,同时伴有高乙酰化核灶的消失。BET抑制剂治疗NMC目前正在临床试验中(NCT02698176、NCT 01587703、NCT01987362、NCT02259114)。在一项关于IBET762的临床实验中报道10例NMC患者,2例患者获得部分缓解,4例患者病情稳定。另外一项研究将OTX015应用于4例经证实的BRD4-NUT融合的晚期NMC患者,发现2例患者的症状迅速缓解,第3例患者的病情稳定。这些数据为BET抑制剂治疗NMC提供了部分证据,但通过靶向BRD4-NUT治疗NMC,仍需要更多的临床病例支持。

    2.2 BET及其抑制剂与急性白血病

    急性白血病是最常见的血液系统肿瘤,以临床和生物学异质性为特征,近年来随着对白血病分子机制的深入研究,发现表观遗传在调控急性白血病中具有重要作用。

    MLL-融合白血病,包括70%的儿童急性淋巴细胞白血病和10%的成人急性髓细胞性白血病(AML),是表观遗传调控白血病的典型。MLL是一种组蛋白甲基转移酶,MLL基因的N端可以与70多种伴侣基因融合,融合伴侣基因是转录延伸复合物(super elongation complex ......
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