BET家族及其抑制剂在肿瘤中的研究进展(1)
BET家族及其抑制剂在肿瘤中的研究进展,溴结构域和超末端结构域,临床试验
[摘要] 溴结构域和超末端结构域(BET)家族属于溴结构域蛋白家族,在多种肿瘤中BET家族表达上调,其与细胞生长、增殖分化、凋亡坏死等多种生物学过程相关,进而参与调控肿瘤发生发展的过程。BET家族多种抑制剂的Ⅰ期或Ⅱ期临床实验正在进行中,相关研究结果表明,BET抑制剂单药或联合现有药物在治疗多种肿瘤中均有明确的效果,因此,其有望成为肿瘤治疗的新靶点。本文通过复习相关文献对近年来BET家族及其抑制剂在肿瘤研究中的进展进行综述。[关键词] 溴结构域和超末端结构域;抑制剂;肿瘤;临床试验
[中图分类号] R73 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2019)03(b)-0026-05
溴结构域蛋白(bromodomain proteins,BRDs)是一类进化上高度保守的蛋白,其可识别并结合组蛋白尾部的乙酰化赖氨酸残基,招募染色质调节相关蛋白、转录因子、染色质重塑因子等,从而在调控基因转录和染色质重塑中发挥重要作用,是重要的表观遗传“阅读器”。BRDs一共包含8个亚家族,溴结构域和超末端结构域(bromodomain and extra terminal domain ......
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