脑靶向脂质体构建及其靶分子Ac4MAN体外结构稳定性研究(1)
脑靶向脂质体构建及其靶分子Ac4MAN体外结构稳定性研究,p-羧基苯-α-D-乙酰甘露糖,p-氨基苯-α-D-吡喃甘露糖苷,猪肝酯酶,摄取
[摘要] 目的 构建修饰的Ac4MAN(p-羧基苯-α-D-乙酰甘露糖)脑靶向脂质体，并探讨Ac4MAN结构稳定性。方法 将Ac4MAN与猪肝酯酶(PLE)于37℃、pH 7.4条件下孵育，于不同时间点取样；采用高效液相色谱(HPLC)和超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)联用技术对其进行分析。制备Ac4MAN脂质体并对其进行表征，用流式细胞仪检测脑胶质瘤细胞U87摄取Ac4MAN脂质体和Ac4MAN脂质体加PLE的情况。 结果 HPLC结果显示，孵育0～3 h，Ac4MAN峰面积从578.4减少到37.9；孵育4～7 h，Ac4MAN峰面积接近于0；孵育0～7 h，生成的MAN(p-氨基苯-α-D-吡喃甘露糖苷)的峰面积从0增长到363.0 ......
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