1.2 脂质体

    作为眼部药物递送载体，脂质体可改善药物在眼部的动力学特征，如增强药物角膜透过性、延长眼部滞留时间、减缓药物流失、保护活性分子免受代谢酶攻击、延长药物在玻璃体腔内的半衰期等，特别是在视网膜疾病(如糖尿病性黄斑水肿、视网膜炎、糖尿病性视网膜病变等)的治疗上具有很大的潜力[5]。如FDA批准的第一个用于治疗老年性黄斑变性的药物是美国Novartis制药公司的维替泊芬脂质体(Visudyne)注射液，用于治疗脉络膜新生血管性疾病;美国Miravant制药公司研制的罗他泊芬脂质体Photrex己完成Ⅲ期临床研究，其血管生长因子的优势更明显，可减少重复给药的次数[16]。

    尽管脂质体递药系统用于眼后段疾病的治疗获得了一定的进展，但是由于其存在热力学不稳定性，大多数局部给药用于眼后段疾病的治疗仍处于临床前研究阶段。新一代脂质体通过改变处方组成、制备方法调控粒径大小和表面电荷等理化特性，解决脂质体易聚集、药物泄漏等稳定性问题，如选用非离子型表面活性剂泊洛沙姆系列不仅增强体系的稳定性，还可破坏泪液黏液层，打开角膜上皮细胞间紧密连接，促进药物角膜透过[17]。Li等[18]的研究发现脂质体电荷大小在角膜渗透中起决定性作用，具有阳离子表面的脂质体的渗透率比中性或阴离子的脂质体高3～4倍 ......