组蛋白去乙酰化酶抑制剂小分子抗炎活性的研究(3)
图4 环肽类HDACI的化学结构2.3.1 FK228抗炎机制研究进展 FK228[29-30]是一种不含环氧酮基的环四肽类化合物,作为一种有效HDAC1、HDAC2抑制剂,在无细胞试验中可达到纳摩级别,能有效地抑制细胞生长。除可以调控细胞凋亡和周期相关基因外,还对NF-κB炎症通路信号有着重要的影响。李梦辉[31]在体外实验发现,FK228能够抑制TGF-β1诱导的人类肝星状细胞活化,并通过调控组蛋白乙酰化水平抑制肝星状细胞活化从而抑制肝纤维化,肝硬化的发生和发展。其具体机制可能主要与FK228抑制NF-κB核转位有关。
2.4 苯甲酰胺类HDACI对炎性反应和炎症因子的调控
苯甲酰胺类抑制剂是一类新型的HDACI,与传统的异羟肟酸类化合物比较,因含有的独特的N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺药效基团 ......
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