HER2阳性胃癌研究进展(3)
4.3 其他药物治疗HER2阳性胃癌4.3.1 阿法替尼和拉帕替尼 曲妥珠单抗是目前唯一获得临床批准的针对HER2基因扩增胃癌的靶向治疗。然而，多靶向酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)在HER2阳性胃癌中的临床意义尚不清楚[24]。阿法替尼与拉帕替尼都属于第二代TKI[25]，研究[26]发现，阿法替尼以及拉帕替尼通过诱导GLM-1和GLM-1 HerR2细胞的G期阻滞和凋亡，在体外抑制GLM-1和GLM-1 HerR2细胞生长的作用，但阿法替尼明显优于拉帕替尼。在小鼠的临床前研究表明，阿法替尼比拉帕替尼对腹腔内GLM-1和皮下GLM-1 HerR2肿瘤生长的抑制作用更强。阿法替尼对GLM-1和GLM-1 HerR2细胞PI3K/Akt和MAPK信号转导的阻断作用均优于拉帕替尼。该研究表明，阿法替尼对曲妥珠单抗敏感和曲妥珠单抗耐药的HER2基因扩增胃癌有潜在的分子靶向治疗作用 ......
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