胆盐/磷脂混合胶束对疏水性天然药物增溶性能的研究
林东海 李苹 李新欣 孙秀燕 烟台大学药学院;
【摘要】目的:研究胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)体系对疏水性天然药物的增溶能力及影响因素。方法:选择不同纯度的大豆磷脂(SPC)、蛋黄磷脂(EPC)与高纯度的胆酸盐制备胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)。以透光率方法测定胆酸盐对磷脂的溶解能力,以20(S)人参皂苷Rg3、Rh2、黄芪甲苷、20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为疏水性模型药物,考察了SDC/SPC-MM对药物的增溶特性。结果:高纯度的大豆磷脂和蛋黄磷脂适合制备成澄明的BS/PC-MM溶液。胆酸盐对磷脂的增溶能力为,脱氧胆酸钠胆酸钠,胆酸盐对蛋黄磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂。20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯与SPC的亲和性较高。而20(S)人参皂苷Rh2、Rg3和黄芪甲苷与SDC的亲和性强,SDC/SPC-MM的脂质总质量增加,疏水性药物的溶解度提高。结论:胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)对疏水性药物具有较好的溶解度,增溶能力受药物的理化性质和混合胶束的组成影响,可成为疏水性药物的非肠道给药新型载体。
【关键词】 胆盐/磷脂混合胶束 天然药物 疏水性药物 增溶作用 溶解度 胆酸盐 原人参二醇 人参皂苷 黄芪甲苷 大豆磷脂
【基金】山东省自然科学基金(Y2008C67)
【分类号】R94
表面活性剂相互间混合复配形成的混合胶束体系无论其增溶、乳化性能还是稳定性都优于单一表面活性剂。胆酸盐(bile salt,BS)为阴离子型表面活性剂,对许多药物都具有较强的增溶能力,并具有生物相容性,有“生理去污剂”之称[1,2]。卵磷脂的主要成分磷脂酰胆碱(PC)为两性表面活, http://www.100md.com
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摘要：目的：研究胆盐/磷脂混合胶束(BS/PGMM)体系对疏水性天然药物的增溶能力及影响因素。方法：选择不同纯度的大豆磷脂(SPC)、蛋黄磷脂(EPC)与高纯度的胆酸盐制备胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)。以透光率方法测定胆酸盐对磷脂的溶解能力，以20(S)人参皂苷Rg3、Rh2、黄芪甲苷、20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为疏水性模型药物，考察了SDC/SPC-MM对药物的增溶特性。结果：高纯度的大豆磷脂和蛋黄磷脂适合制备成澄明的BS/PC-MM溶液。胆酸盐对磷脂的增溶能力为，脱氧胆酸钠>胆酸钠，胆酸盐对蛋黄磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂。20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯与SPC的亲和性较高。而20(S)人参皂苷Rh2、Rg3和黄芪甲苷与SDC的亲和性强，SDC/SPC-MM的脂质总质量增加，疏水性药物的溶解度提高。结论：胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)对疏水性药物具有较好的溶解度，增溶能力受药物的理化性质和混合胶束的组成影响，可成为疏水性药物的非肠道给药新型载体。
关键词：胆盐/磷脂混合胶束；天然药物；疏水性药物；增溶；溶解度
中图分类号：R913 文献标识码：A 文章编号：1673-2197(2009)08-0027-04(林东海 李 苹 李新欣 孙秀燕)
【摘要】目的:研究胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)体系对疏水性天然药物的增溶能力及影响因素。方法:选择不同纯度的大豆磷脂(SPC)、蛋黄磷脂(EPC)与高纯度的胆酸盐制备胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)。以透光率方法测定胆酸盐对磷脂的溶解能力,以20(S)人参皂苷Rg3、Rh2、黄芪甲苷、20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为疏水性模型药物,考察了SDC/SPC-MM对药物的增溶特性。结果:高纯度的大豆磷脂和蛋黄磷脂适合制备成澄明的BS/PC-MM溶液。胆酸盐对磷脂的增溶能力为,脱氧胆酸钠胆酸钠,胆酸盐对蛋黄磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂。20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯与SPC的亲和性较高。而20(S)人参皂苷Rh2、Rg3和黄芪甲苷与SDC的亲和性强,SDC/SPC-MM的脂质总质量增加,疏水性药物的溶解度提高。结论:胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)对疏水性药物具有较好的溶解度,增溶能力受药物的理化性质和混合胶束的组成影响,可成为疏水性药物的非肠道给药新型载体。
【关键词】 胆盐/磷脂混合胶束 天然药物 疏水性药物 增溶作用 溶解度 胆酸盐 原人参二醇 人参皂苷 黄芪甲苷 大豆磷脂
【基金】山东省自然科学基金(Y2008C67)
【分类号】R94
表面活性剂相互间混合复配形成的混合胶束体系无论其增溶、乳化性能还是稳定性都优于单一表面活性剂。胆酸盐(bile salt,BS)为阴离子型表面活性剂,对许多药物都具有较强的增溶能力,并具有生物相容性,有“生理去污剂”之称[1,2]。卵磷脂的主要成分磷脂酰胆碱(PC)为两性表面活, http://www.100md.com
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摘要：目的：研究胆盐/磷脂混合胶束(BS/PGMM)体系对疏水性天然药物的增溶能力及影响因素。方法：选择不同纯度的大豆磷脂(SPC)、蛋黄磷脂(EPC)与高纯度的胆酸盐制备胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)。以透光率方法测定胆酸盐对磷脂的溶解能力，以20(S)人参皂苷Rg3、Rh2、黄芪甲苷、20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为疏水性模型药物，考察了SDC/SPC-MM对药物的增溶特性。结果：高纯度的大豆磷脂和蛋黄磷脂适合制备成澄明的BS/PC-MM溶液。胆酸盐对磷脂的增溶能力为，脱氧胆酸钠>胆酸钠，胆酸盐对蛋黄磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂。20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯与SPC的亲和性较高。而20(S)人参皂苷Rh2、Rg3和黄芪甲苷与SDC的亲和性强，SDC/SPC-MM的脂质总质量增加，疏水性药物的溶解度提高。结论：胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)对疏水性药物具有较好的溶解度，增溶能力受药物的理化性质和混合胶束的组成影响，可成为疏水性药物的非肠道给药新型载体。
关键词：胆盐/磷脂混合胶束；天然药物；疏水性药物；增溶；溶解度
中图分类号：R913 文献标识码：A 文章编号：1673-2197(2009)08-0027-04(林东海 李 苹 李新欣 孙秀燕)