胡瑞亮

    纳洛酮在脑疾病中临床研究进展

    胡瑞亮

    纳洛酮是一种人工合成的非特异性阿片受体拮抗剂，主要在肝内代谢。自临床应用以来，已具有较为广泛的用途，本文对其脑疾病中应用进行了综述。

    纳洛酮；β-内啡肽；脑疾病

    1 临床药理作用

    纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂，而无激动活性；其与阿片受体的亲和力是阿片肽美(主要是β-内啡肽)的2～3倍，能自由通过血脑屏障，能竞争性地拮抗应激状态下大量内源性阿片肽所致的病理生理效应；此外纳洛酮还具有非阿片受体拮抗作用，如抗氧化，抑制自由基的释放与损伤作用，稳定肝脏溶酶体膜，减少生物活性因子释放，恢复膜泵Na-K-ATP酶功能，使离子转运正常运行，解除细胞内钙离子超载以及保护受损神经元等作用，这为临床应用提供了药理基础。

    2 临床应用

    2.1 椎基底动脉供血不足性眩晕椎基底动脉供血不足是一种常见的缺血性疾病，临床症状以眩晕、呕吐为主。有学者的动物实验表明，急性脑缺血后脑组织的β-内啡肽免疫活性增高，抑制了前列腺素和儿茶酚胺的血管效应。给予纳洛酮注射液2.0mg溶于0.9%氯化钠或5%葡萄糖500ml中静滴，每日1次，共10d。结果可见，纳洛酮起效快，24h内起效13例，占46.5%，而对照组起效慢，疗效反应多在用药4d以后，24h内无1例起效的病例[1] ......