赵玉梅 贾天华 朱仁英 尹松鹤

    巴洛沙星分散片与普通片的药代动力学比较研究※

    赵玉梅1贾天华1朱仁英1尹松鹤2

    目的 建立测定血浆中巴洛沙星浓度的HPLC法，比较巴洛西林分散片与巴洛沙星普通片在健康大鼠体内药代动力学差异。方法选择12只健康大鼠分为两组，分别单剂量口服巴洛沙星分散片与巴洛沙星普通片各10mg，采用高效液相色谱法检测巴洛沙星的血药浓度。结果巴洛沙星分散片与巴洛沙星普通片主要药代动力学参数 Cmax分别为(93.0±2.4)μg/L和(89.0±3.1)μg/L，tmax分别为(1.30±0.21)h和(1.80±0.11)h，t1/2分别为(4.68±1.65)h和(4.85±1.42)h，AUC0∞分别为(953.0±27.8)μg/(μg /l)和(836.0±30.1)μg/(μg /l)，AUC01分别为(856.0±24.2)μg/(μg /l)和(735.0±32.5)μg/(μg /l)。结论巴洛沙星分散片tmax、t1/2小于普通片，AUC0∝、Cmax高于普通片，说明巴洛沙星分散片具有一定的速释优点，明显优于普通片。

    巴洛沙星；分散片；药代动力学；血药浓度

    巴洛沙星是第四代喹诺酮类抗菌药物，由日本中外制药株式会社研制并与韩国 Choongwae公司共同开发[1]，巴洛沙星水溶性差，溶解度仅为1.5mg/m l；口服吸收差，目前国内仅有的制剂为胶囊剂和片剂，但其生物利用度较低，且体积较大，给老人、幼儿、特别是吞咽固体制剂困难患者的治疗带来了困难。本实验研究制备的巴洛沙星分散片，药物释放迅速，血药浓度在短时间内达到峰值。本实验建立了血浆中巴洛沙星的HPLC方法学；同时采用该方法，在健康大鼠体内，对巴洛沙星分散片与其普通片的药代动力学行为进行了比较，获得了比较满意的试验结果。

    1 材料与仪器

    1.1 仪器高效液相色谱仪(LC1100美国安捷伦公司)施涡混合器(XW-80上海医科大学仪器厂)低温离心机(CS-15R型美国Beemkna公司)电子天平(AL-204 赛多利斯) ......