王加良 夏洪莲 胡春阳

    雷诺嗪应用于健康人体的药代动力学研究※

    王加良 夏洪莲 胡春阳

    目的 研究雷诺嗪在健康人体中的药代动力学。方法选取8名健康志愿者作为研究对象，其中5名口服雷诺嗪缓释片，3名口服安慰剂，应用LC-MS/MS法(液相色谱-串联质谱法)检测每名受试者的血药浓度，并对药代动力学参数进行计算。结果雷诺嗪血药浓度线性变化范围在5.3～4000.8ng/m l内，定量下限值为5.3ng/m l，日间及日内精密度均<15%。药代动力学参数：CL为(0.104±0.047)L/h、V为(0.73±0.34)L、t1/2为(3.12±1.48)h、Cmax为(1.28 ±0.51)mg/m l。结论LC-MS/MS法具有灵敏度高、操作便捷的特点，可用于检测雷诺嗪缓释片在健康人体中的药代动力学。

    药代动力学；液相色谱-串联质谱法；雷诺嗪

    雷诺嗪是一种PFOX(部分脂肪酸氧化酶)抑制剂，是临床治疗慢性心绞痛的常用药物[1]。雷诺嗪可对部分脂肪酸代谢加以抑制，促进葡糖糖氧化代谢，使心脏需氧量减少，从而缓解、预防心绞痛，并且这一作用过程还不会对患者的血流动力学及心率产生影响[2] ......