王振华 潘德顺

    降血糖药物格列齐特缓释片的临床作用特点及应用

    王振华 潘德顺

    【摘要】格列齐特缓释片是第一种创新的亲水基质剂型降糖药，其有效成分的释放与人体血糖波动相吻合，确保胰岛素适时适量地分泌，符合糖尿病血糖控制的需要，每天早餐时服用1次，提供24 h长效血糖控制。格列齐特缓释片具有卓越的安全性和良好的耐受性，极少发生低血糖，几乎不影响患者的体重。临床上，对于新诊断、二甲双胍控制不佳或短效促泌剂控制不佳的2型糖尿病患者，使用格列齐特缓释片治疗一段时间后均能取得显著疗效。

    【关键词】糖尿病；非胰岛素依赖型；降血糖药；缓释制剂；格列齐特

    随着社会老龄化和人们生活方式的改变，我国糖尿病患者逐年增多。糖尿病的治疗方法有健康教育、饮食疗法、运动锻炼、药物治疗及血糖自我监测，其中以药物治疗最为重要。基于目前糖尿病的控制现状，医师和患者均倾向于使用更适合糖尿病血糖水平波动的每天 1次给药的口服降糖药物。为了满足临床需要，法国施维雅药厂在格列齐特的基础上开发了格列齐特缓释片(商品名达美康?)。在格列齐特缓释片进入中国市场12年以来，其因降糖达标、平稳降糖、保护血管和性价比高等特性，被广大糖尿病患者所接受，在临床上得到广泛应用。

    1 药效学

    格列齐特结构中含有氮杂环，通过刺激胰岛 B细胞分泌胰岛素降低血糖，可显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平。对于2型糖尿病患者，格列齐特可以恢复第一相胰岛素分泌高峰，并增加第二相胰岛素分泌，服药后可见进餐诱导或经葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。另外，格列齐特可以部分抑制血小板凝聚和粘连，并增加组织型纤溶酶原激活剂活性，明显减少血栓形成[1]。

    2 药动学

    口服格列齐特缓释片后，血药浓度在最初的6 h内呈进行性升高，6～12 h内达稳态，其血浆蛋白结合率约为95%，进食并不影响药物吸收的速度和程度。格列齐特主要在肝内代谢，且大多从尿中排泄，清除半衰期为12～20 h，血浆表观分布容积约为30 L，在老年患者中其药代动力学参数无明显变化。每天1次格列齐特缓释片，血药浓度能有效维持24 h[1]。

    3 剂型特点

    格列齐特缓释片为白色长方形片剂，成分包括格列齐特30 mg、二水磷酸氢钙83.64 mg、糊精麦芽糖复合剂11.24 mg、羟丙甲纤维素34.00 mg、硬脂酸镁0.80 mg、无水硅胶0.32 mg，其创新之处在于独特的亲水基质设计：由两种具有不同黏度的高质量羟丙甲纤维素按一定比例配制而成 ......