唐 朝 孟芳 邓汉生

    舒更葡糖钠为特异性结合性神经肌肉阻滞拮抗药物[1]。其是一种经修饰的γ-环糊精，通过与神经肌肉阻滞药物罗库溴铵或维库溴铵在血浆中形成复合物，进而降低在神经肌肉接头处与烟碱受体相结合的神经肌肉阻滞药物的数量，由此拮抗由罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞[2-3]。

    本研究采用等温滴定量热法(ITC)[4-5]和高效液相色谱法(HPLC)[6]开展不同厂家舒更葡糖钠注射液与罗库溴铵的体外结合及其释放行为研究，评价不同厂家舒更葡糖钠注射液与罗库溴铵结合及释放特征，以期为临床合理用药提供参考和依据。

    1 仪器、试剂与方法

    1.1 仪器、试剂

    仪器：MicroCal PEAQ-ITC等温滴定量热仪(Malvern)，1260 Infinity Ⅱ高效液相色谱仪(Agilent)。

    试剂：舒更葡糖钠注射液(含量：100 mg/ml，批号：U035232，布瑞亭，A制剂，默沙东(中国)投资有限公司)，舒更葡糖钠注射液(含量：100 mg/ml，仿制药，B制剂，扬子江药业集团有限公司)，罗库溴铵对照品(含量：>98%，大连博格林生物科技有限公司)，罗库溴铵注射液(含量：10 mg/ml，浙江仙琚制药股份有限公司)，四甲基氢氧化铵(分析纯，上海阿达玛斯试剂有限公司)，乙腈(≥99.9%，西格玛奥德里奇(上海)有限公司)，磷酸(分析纯)，实验用水为超纯水。

    1.2 方法

    1.2.1 ITC测定罗库溴铵的结合常数

    1.2.1.1 受试化合物溶液的制备室温条件下受试化合物溶液的制备：用超纯水稀释舒更葡糖钠注射液及罗库溴铵注射液 ......