水蛭素明胶微球的制备及体外释放的考察
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阎雪莹 唐晓飞 张学农 张强 黑龙江中医药大学药学院 黑龙江省哈尔滨市香坊区疾病预防控制中心 苏州大学药学系
【摘要】目的:制备重组水蛭素(rHV2)明胶微球,达到减少胃肠道对其降解和破坏的目的。方法:采用明胶为载体材料,用注入法制成重组水蛭素(rHV2)明胶微球,并考察微球形态、粒径和体外释放情况。结果:制成的明胶微球平均粒径为54.40μm,三批微球的rHV2含量为(2.60±0.05)mg,载药量为(2.67±0.05)mg,包封率为(54.60±1.09)%。三种不同固化时间制备的rHV2明胶微球体外释放试验情况一致,30 min释放量能达到50%,60 min能达到80%以上。结论:结果显示制备的重组水蛭素明胶微球基本达到要求。
【关键词】 重组水蛭素 明胶微球 制备工艺 体外释放
【分类号】TQ461
前言水蛙素是一种由65个氨基酸残基组成的多肤，是目前已知的作用最强的天然凝血酶抑制剂[l周。在治疗中水蛙素是注射给药的，这给病人带来很大的不适，开发水蛙素的口服给药制剂具有很大的价值。王朝晖等l3]证明重组水蛙素一2(rHv2)经十二指肠给药后表现出明显的抗凝血作用
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摘要 目的：制备重组水蛭素(rHV2)明胶微球，达到减少胃肠道对其降解和破坏的目的。方法：采用明胶为载体材料，用注入法制成重组水蛭素(rHV2)明胶微球，并考察微球形态、粒径和体外释放情况。结果：制成的明胶微球平均粒径为54.40滋m，三批微球的rHV2 含量为(2.60± 0.05)mg，载药量为(2.67± 0.05)mg，包封率为(54.60± 1.09)%。三种不同固化时间制备的rHV2 明胶微球体外释放试验情况一致，30 min 释放量能达到 50%，60 min 能达到 80%以上。结论：结果显示制备的重组水蛭素明胶微球基本达到要求。
关键词：重组水蛭素；明胶微球；制备工艺；体外释放
中图分类号：R943 文献标示码：A 文章编号：1673-6273(2008)01-0109-03
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