重组水蛭素口服给药的抗凝效应
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阎雪莹 唐晓飞 张学农 张强 黑龙江中医药大学药学院;黑龙江省哈尔滨市香坊区疾病预防控制中心;苏州大学药学系;北京大学药学院药剂系;
【摘要】目的:考察不同剂量重组水蛭素-2(rHV2)口服给药后的抗凝效应。方法:以凝血时间(ClottingTime,CT)和凝血酶时间(Thrombin Time,TT)为指标,测定大鼠口服不同剂量的rHV2的抗凝效应。结果:rHV2口服给药后,凝血时间及凝血酶时间试验均表现出显著的抗凝效果,并且从给药后1h到4h抗凝效应一直延续。当rHV2剂量范围在50mg·kg-1-100mg·kg-1之间,抗凝血效应随着剂量的增加而加强,说明抗凝血效应是有剂量依赖性的。结论:rHV2经大鼠口服后能够产生抗凝效应,说明rHV2的口服是可行的。
【关键词】 重组水蛭素- 微球制剂 口服 抗凝血 药效学
【分类号】R285
前言水蛭素是一种由65个氨基酸残基组成的多肽,是目前已知的作用最强的天然凝血酶抑制剂[1,2]。由于多肽类药物易被消化道中的酶降解而失去活性,因此这类药物的给药途径以注射为主。但频繁注射给病人带来很大的不适,因此开发水蛭素的口服给药制剂具有很大的价值。阎雪莹等[3]
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摘要 目的：考察不同剂量重组水蛭素-2(rHV2)口服给药后的抗凝效应。方法：以凝血时间(Clotting Time，CT)和凝血酶时间(Thrombin Time，TT)为指标，测定大鼠口服不同剂量的rHV2的抗凝效应。结果：rHV2口服给药后，凝血时间及凝血酶时间试验均表现出显著的抗凝效果，并且从给药后1h到4h抗凝效应一直延续。当rHV2剂量范围在50mg·k-1-100mg·kg-1之间，抗凝血效应随着剂量的增加而加强，说明抗凝血效应是有剂量依赖性的。结论：rHV2经大鼠口服后能够产生抗凝效应，说明rHV2的口服是可行的。
关键词：重组水蛭素-2；微球制剂；口服；抗凝血；药效学
中图分类号：R969.1 文献标示码：A 文章编号：1673-6273(2008)10-1929-02
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