长循环紫杉醇纳米脂质体的合成及其活性评估
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孟淑燕 周彩存 粟波 李玮 同济大学附属上海市肺科医院;
【摘要】目的:研制甲氧基聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(mPEG2000-DSPE)修饰的长循环紫杉醇纳米脂质体(PEG-PTX-LP),减少市售紫杉醇制剂的不良反应并增强疗效。方法:采用薄膜超声分散法制备PEG-PTX-LP,采用激光散射粒度分析仪和透射电镜观察其物理性状,超滤法检测药物包封率,透析法检测药物缓释能力,通过细胞摄取试验观察人脐静脉内皮细胞(Human Umbilical Vein Endothelial Cells,HUVEC)、A549肺癌细胞对PEG-PTX-LP的摄取能力。结果:透射电镜显示长循环紫杉醇纳米脂质体呈圆形囊泡样结构,粒径检测其平均粒径为99.1 nm,制备后第2、7、14、21、30天的紫杉醇包封率均大于99%,在血清中的缓释能力优于泰素溶液,HUVEC、A549细胞对PEG-PTX-LP中紫杉醇的摄取量明显高于泰素溶液(Taxol)。结论:采用mPEG2000-DSPE修饰的PEG-PTX-LP具有更高的稳定性和缓释能力,对肿瘤细胞和血管内皮细胞有一定的特异性,是一种更有效的紫杉醇新剂型。
【关键词】 紫杉醇 纳米 脂质体
【基金】国家863课题(2008AA02Z442)
【分类号】R914;R96
前言紫杉醇是最早是从太平洋紫杉树皮中获得的一种天然产物,因具有独特的微管稳定作用,抗肿瘤效果卓越,目前已被广泛应用于肺癌、头颈癌、胃癌、前列腺癌、子宫颈癌及与艾滋病相关的Kaposi肉瘤等的治疗[1]。紫杉醇是一种脂溶性药物,在水和一般药用溶酶中溶解度都极低,市售紫
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摘要目的：研制甲氧基聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(mPEG2000-DSPE)修饰的长循环紫杉醇纳米脂质体(PEG-PTX-LP)，减少市售紫杉醇制剂的不良反应并增强疗效。方法：采用薄膜超声分散法制备PEG-PTX-LP，采用激光散射粒度分析仪和透射电镜观察其物理性状，超滤法检测药物包封率，透析法检测药物缓释能力，通过细胞摄取试验观察人脐静脉内皮细胞(HumanUmbni-cal Vein Endothelial Cells，HUVEC)、A549肺癌细胞对PEG-PTX-LP的摄取能力。结果：透射电镜显示长循环紫杉醇纳米脂质体呈圆形囊泡样结构，粒径检测其平均粒径为99.1nm，制备后第2、7、14、21、30天的紫杉醇包封率均大于99%，在血清中的缓释能力优于泰素溶液，HUVEC、A549细胞对PEG-PTX-LP中紫杉醇的摄取量明显高于泰素溶液(Taxol)。结论：采用mPEG2000-DSPE修饰的PEG-PTX-LP具有更高的稳定性和缓释能力，对肿瘤细胞和血管内皮细胞有一定的特异性，是一种更有效的紫杉醇新剂型。
关键词：紫杉醇；纳米；脂质体
中图分类号：R979.1 文献标识码：A 文章标号：1673-6273(2009)13-2407-03
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