硫酸长春碱聚乳酸缓释纳米粒的制剂学研究和体外释放度考察
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田丰 顾磊 胡道德 上海交通大学药学院;上海交通大学附属第一人民医院药剂科;
【摘要】目的:制备硫酸长春碱聚乳酸纳米粒(VLB-PLA-NPs)并考察其体外释放度。方法:采用复乳挥发法制备VLB-PLA-NPs,以包封率为主要指标评价指标,选择聚乳酸用量、超声时间、外水相浓度为考察因素,优化制备工艺,考察体外释放度。结果:优化工艺制备得VLB-PLA-NPs平均粒径为65±3.03nm,包封率为(99.68±0.30)%,载药量为3.323±0.01μg/mg,体外释放可持续20天。结论:该制备工艺操作简便,结果稳定,缓释特征明显,应用前景良好。
【关键词】 长春碱 聚乳酸 纳米粒 体外释放
【分类号】R943
前言长春碱(Vinblastine,VLB)[1-2]为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱,其机制是封闭形成微管蛋白二聚体的区域,抑制微管蛋白聚合,干扰微管正常功能,阻止纺锤体形成[3-4],使肿瘤细胞停止于有丝分裂中期。同时还可干扰肿瘤细胞的蛋白质代谢,抑制RNA多聚酶活
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前言
长春碱(Vinhlastine，VLB)为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱，其机制是封闭形成微管蛋白二聚体的区域，抑制微管蛋白聚合，干扰微管正常功能，阻止纺锤体形成，使肿瘤细胞停止于有丝分裂中期。同时还可干扰肿
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