李万忠，田景振

    白藜芦醇新剂型研究进展

    李万忠，田景振

    白藜芦醇(resveratrol)为非黄酮类多酚化合物，具有抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗突变、抗氧化、抗菌消炎、保护肝脏、诱导细胞凋亡、雌激素样作用及降低血糖等多种生物活性[1-3]。白藜芦醇自然资源丰富，加之具有较高的安全性，故在医药、食品、化妆品等行业中有着广阔的应用前景。基于白藜芦醇难溶于水，口服吸收较差，生物利用度较低[4]，如何利用现代药剂学手段提高溶解度和生物利用度已成为一个备受关注的问题。本文主要针对白藜芦醇新剂型的研究进展进行综述，以期为白藜芦醇进一步开发和利用，同时也为提高微溶性药物的生物利用度提供一定参考和指导。

    1 理化性质与来源

    白藜芦醇化学名称为 3, 5, 4'-三羟基二苯乙烯(结构式见图 1)，分子式为 Cl4Hl2O3，分子量为 228.25。它是一种无色针状晶体，对光不稳定，难溶于水，但易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯和丙酮等有机溶剂[5]。白黎芦醇来源广泛，可在 21 个科、31 个属的 72 种植物中得到，其中以虎杖、花生、葡萄中的含量较为丰富[6]。另外，还可通过化学合成[7]和生物合成方法[8]制备。

    图 1 白藜芦醇结构式

    白藜芦醇在自然界主要有 4 种存在形式：顺式、反式白藜芦醇及顺式、反式白藜芦醇苷。在紫外光照射下白藜芦醇苷反式异构体能转化为顺式异构体，其中反式异构体生理活性大于顺式异构体；单体活性大于糖苷。植物中白藜芦醇通常以稳定的反式糖苷形式存在[9]。避光下反式白藜芦醇在pH ≥ l0 时稳定性差，而顺式白藜芦醇在中性条件下较稳定。顺、反白藜芦醇在紫外光 210 nm 处均有强吸收[10]。

    2 新剂型

    2.1 酒剂

    酒剂是中药传统剂型之一，具有制备简单，易于保存等特点，但由于含有较多乙醇，所以临床应用具有一定局限性，儿童、孕妇、心脏病及高血压等患者不宜内服使用。周玲芝和尹进[11]对白藜芦醇酒剂对小鼠免疫功能影响的研究表明，白藜芦醇酒剂能显著增强小鼠细胞免疫、体液免疫和单核-巨噬细胞功能。2.2 脂质体

    脂质体作为药物载体，可以通过多种途径给药，具有靶向性、缓释性以及细胞亲和性等特点。白藜芦醇由于水溶性差导致体内生物利用度低 ......