张文静，黄启来，华子春

    ·综述·

    高良姜素的生物学活性研究进展

    张文静，黄启来，华子春

    高良姜素为 3,5,7-三羟基黄酮，是从姜科山姜属(Alpinina)植物高良姜(Alpinia officinarumHance)的干燥根茎部分分离得到的黄酮类化合物，此外在蜂胶中也有很高的含量[1]。天然植物高良姜作为中药，收载于历版《中国药典》，其味辛、性热，能温胃散寒、理气止痛，常用于脘腹冷痛、胃寒呕吐、嗳气吞酸、改善微循环等[2]。蜂胶因其主要化学成分为黄酮类，也具有抗炎、抗过敏、抗致癌、抗病毒和抗细胞增殖等作用[3]。在高良姜根部的乙醇提取物中，采用优化手段可以使高良姜素的纯度达到 89.39%[4]。高良姜素具有广泛的生物学活性，如抗氧化和清除自由基[5]、抗突变、抗致畸[6-7]以及抑制肝微粒体细胞色素 P450 酶系[8]。新近研究发现高良姜素对多种肿瘤细胞株有细胞毒作用[9]。本文将对高良姜素的化学结构与其生物学活性作一综述。

    1 高良姜素的化学结构

    黄酮是一类多酚化合物，在分子结构上都以黄酮为母体，都具有 C6-C3-C6碳架的基本结构特征。依据中央 3 个碳的氧化程度、是否成环及 B 环的连接位点，可进一步分为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇、异黄酮等[10]。高良姜素结构上为 3,5,7-三羟基黄酮(图 1A)。羟基是黄酮分子最基本的取代基团，对黄酮的亲水性、还原性及分子极性等物理特性影响较大。高良姜素与槲皮素、山柰酚、桑黄素和杨梅黄酮相比，母核上 OH 取代个数为 3 个，而后者分别为 5、4、5、6个，较少的羟基个数决定了高良姜素具有较强的脂溶性[11](图 1B)。

    图1 高良姜素及结构相似黄酮类化合物的结构式

    2 高良姜素的生物学活性研究

    2.1化学预防活性的结构基础

    细胞色素 P450 是一组结构和功能相关的超家族基因编码的含铁血红素的同工酶。它广泛参与对多种外源性致癌物和药物的代谢。芳烃类致癌物首先是在肝微粒体中的细胞色素 P450 酶的催化下活化为中间产物或终代谢物[12-13]。以CYP1As 为例，CYP1As 能激活大部分的致癌物前体[如：苯并芘(benzo[α]pyrene，B[a]P)、二甲基苯并蒽(7, 12-dimethylbenz[α]anthracene ......