权修权，金明姬，尹学哲，高钟镐

    表皮生长因子受体在靶向治疗非小细胞肺癌中的研究进展

    权修权，金明姬，尹学哲，高钟镐

    100050 北京，中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室/药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室(权修权、金明姬、高钟镐)；133000 吉林延吉，延边大学附属医院呼吸内科(权修权、尹学哲)

    肺癌是最常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率呈逐年上升趋势，在全世界癌症死亡中占第一位[1]。按照临床和组织病理学特征，肺癌分为非小细胞肺癌(non-small cell lung cancers，NSCLC)和小细胞肺癌(small cell lung cancers，SCLC)；其中，NSCLC 约占 80%，SCLC 约占 20%[2]。目前，NSCLC 的治疗仍以化疗为主，常用的化疗药物为含铂类药物，但其毒副作用大，对大多数 NSCLC 无显著疗效，NSCLC 的 5 年生存率常低于 20%[3]。王权等[4]研究进一步说明含铂类代表药物顺铂作为一线化疗药物在治疗 NSCLC 中的不良反应。为减少它的毒副作用随之出现了肺癌靶向治疗的概念。倪子俞[5]认为肺癌靶向治疗是以肺癌细胞表面的受体、关键基因、信号通路以及部分酶等为靶点，将药物、抗体等有效成分靶向运送至癌细胞及其相关成分，从而达到治疗癌症的目的。随着肺癌靶向药物的进一步研究发现，表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)在靶向治疗 NSCLC 中发挥重要的作用。有研究表明，EGFR 在 NSCLC 中的表达占 40% ~ 80%[6]。本文就 EGFR 在靶向治疗 NSCLC 中的最新研究进展作简要综述。

    1 EGFR 在 NSCLC 中的作用机制

    EGFR 位于 7 号染色体 p13-p22 区，长约 118 kb，编码的蛋白分子量为 170 kD，由 1186 个氨基酸和 28 个外显子组成，属于 ErbB 受体家族的一种酪氨酸激酶。ErbB 受体家族包括 HER1(ErbB-1)、HER2(ErbB-2/neu)、HER3 (ErbB-3)、HER4(ErbB-4)[7]。EGFR 的结构由胞外区、跨膜区和胞内区三部分组成。胞外区是配体结合区，共有 4 个期，与其结合的配体分子有表皮生长因子(EGF)、B 细胞生长因子(B-cell growth factor，BCGF)、转化生长因子 α、肝素结合表皮生长因子样生长因子(heparin-binding epidermal growth factor like growth factor ......