植物中药有效成分抗血栓作用的研究进展
葛根素,酚酸,凝血酶,1黄酮类,1灯盏花素,2葛根素,3槲皮素,2生物碱类,1小檗碱,2川芎嗪,3钩藤碱,3有机酸及酚类,1阿魏酸,2丹酚酸A,3羟基红花黄色素A,4萜类,1银杏内酯B,2丹参酮IIA,5皂苷类,6总结与展
王恒飞,韩燕星,蒋建东,王玉红血栓性疾病是指血栓的形成及栓塞两种病理过程所引起的疾病,包括冠心病、缺血性脑卒中和静脉血栓等多种疾病,发病率和死亡率都很高,严重威胁人类的生命健康。据统计,全球心血管疾病年死亡人数高达 1860 万,而冠心病及缺血性脑卒中是造成全球死亡率的主要原因[1]。静脉血栓的年发病率也近千分之一[2],血栓脱落迁移极易造成致命性肺栓塞。此外,大量研究表明新型冠状病毒肺炎患者合并了较高的静脉血栓栓塞风险,尤其是在重症患者中,新冠病毒感染特有的机制引起了机体高凝状态[3],中外新冠治疗指南均指出了抗凝、抗栓治疗的必要性[4]。多年研究表明,一些中药有效成分在防治血栓性疾病方面作用显著,如葛根素注射剂、灯盏花注射液、川芎嗪注射液、丹参酮 IIA 磺酸钠注射液等,药理学研究已证实它们具有较强的抗凝、抗血小板功能。本文对具有抗血栓性疾病作用的植物中药有效成分研究现状作一综述。
1 黄酮类
1.1 灯盏花素
灯盏花素是从菊科植物短亭飞蓬的干燥全草中提取的有效成分。灯盏花素能显著延长凝血时间(CT)、凝血酶原时间(PT),抑制血小板第 3 因子(PF3)活性,缩短优球蛋白溶解时间,其抗凝血作用可能是通过影响 PF3 和凝血因子 V 而实现的[5]。雷开键等[6]在探究灯盏花素对各类诱聚剂诱导家兔血小板聚集的影响实验中发现,灯盏花乙素可抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集,其机制可能与抑制了 ADP 诱导的血小板内 Ca2+浓度升高有关,提示灯盏花素可能通过抑制 P2Y 受体途径而发挥作用。灯盏花素明显对抗对电刺激大鼠颈动脉引起的血栓形成;显著降低花生四烯酸(AA)和 ADP、血小板活化因子(PAF)诱导的兔血小板聚集率,且呈剂量依赖性,提示灯盏花素抗血栓形成作用与其抑制血小板活化、聚集作用密切相关[7]。临床灯盏花注射液的研究表明,其具有扩张微血管、抗缺血缺氧、抑制血小板聚集、降低血液黏度等作用,对治疗缺血性脑血管病不论其病情长短,均有一定的疗效[8]。在用灯盏花素联合低分子肝素钙预防肾病综合征患者静脉血栓形成临床试验中,联合灯盏花素粉针治疗组降低血高凝状态效果优于单一低分子肝素钙治疗组,可有效预防肾病综合征患者血栓形成[9]。
1.2 葛根素
葛根素是从豆科植物野葛中提取的有效成分,目前已可人工合成。将不同剂量的葛根素药液灌胃给予正常啮齿类动物 1 h 后,葛根素显著延长出血、凝血时间;明显抑制血小板聚集率,能显著降低高、中、低切变率下的全血黏度 ......
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