常格，牛霞，李桂玲

    目的 构建肉桂醛纳米乳(Cin-NE)，以提高肉桂醛(Cin)稳定性、溶解度以及口服生物利用度。

    方法 将 Cin 同时作为药物和油相，以蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-35)为乳化剂，构建 Cin 乳剂(Cin-E)，稀释后得到具有抗稀释性的纳米递送系统—— Cin-NE，通过激光粒度仪对其粒径和 PDI 进行检测，采用 UPLC 对纳米乳中肉桂醛含量进行检测，以外观性状、粒径和含量为指标，考察长期放置的 Cin-NE 的稳定性。此外，通过对 SD 大鼠进行口服灌胃给药，研究该纳米乳的口服吸收情况以及体内药动学特征。

    结果 将 Cin 载入纳米乳中，显著提高了药物在水中的溶解度；Cin-E 中 Cin 含量为 90.9 mg/ml，其制备的 Cin-NE粒径较小且分布均匀，在水、模拟胃液和模拟肠液中具有抗稀释性；4 ℃ 下放置稳定性良好。SD 大鼠口服灌胃给药的体内药动学结果表明，Cin-NE 生物利用度是 Cin 原料药的3 倍，可见纳米乳显著改善了 Cin 的口服吸收。

    结论 成功构建了无需额外加入其他油相、无需助乳化剂、处方精简、工艺简单的 Cin 纳米药物递送系统 Cin-NE，其稳定性、溶解度以及口服生物利用度显著优于 Cin，为 Cin的临床应用提供了有益的探索和启示。

    肉桂属于樟科植物，原产于中国，是传统的药食同源植物。肉桂中化学组分繁多，存在大量挥发油类物质，通常被称为肉桂油；此外还含有黄酮类、萜类、香豆素类、多糖等成分。肉桂油的主要成分为肉桂醛(cinnamaldehyde，Cin)，含量最高可达90% 以上，是肉桂最重要的活性成分[1-2]。肉桂醛也被称为桂皮醛，天然存在的肉桂醛均为反式结构，属于天然苯并烯醛结构化合物，室温为淡黄色油状液体，并具有芳香气味。

    肉桂醛来源于天然植物，易于获取，毒性极低，且已被证实具有多种显著的药理活性，包括抗炎、抗菌、抗癌以及抗糖尿病等特性[3-5]。但由于肉桂醛本身为油状液体，水中溶解度极低，导致口服生物利用度差。此外，肉桂醛长期放置易被氧化。因此，肉桂醛作为药物应用于临床仍任重而道远。通过构建肉桂醛的纳米递送系统，提高其稳定性、溶解度以及口服生物利用度，是增加肉桂醛成药性的一种可行办法。纳米乳制备简单，无需大量载体材料，载药量高，毒性低且性状稳定，可口服给药。由于其结构中同时具有亲水和亲油区域，纳米乳可显著提高药物溶解度，进而提高生物利用度[6]。由于肉桂醛室温下为油状液体，在作为药物的同时，还可作为纳米乳组分中的油相 ......