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    (1 北京中医药大学中药学院，北京，100102； 2 北京中医药大学研究生院，北京，100029)

    缓控释系统在关节腔注射中的应用研究进展

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    (1 北京中医药大学中药学院，北京，100102； 2 北京中医药大学研究生院，北京，100029)

    缓控释系统用于关节腔注射给药，可用于治疗类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis，RA)和膝关节骨性关节炎(Knee Osteoarthritis，OA)等，除具有起效快，局部有效浓度高，不良反应小等优点外，还具有缓慢控制药物释放，延长药物作用时间，减少用药次数，提高药物安全性和有效性的作用。因此，药物缓控释系统在关节腔注射中具有广阔的应用前景。

    类风湿关节炎；关节腔注射；缓控释系统

    滑膜关节是最常见的关节类型，也是关节疾病的多发部位，由关节囊、关节面、关节腔、关节内软骨、滑膜和滑液等构成。关节腔是一不连续的腔，这一生理结构为关节腔注射提供了可能性[1]。关节腔给药(Intra-articular，IA)在治疗关节炎疾病中具有良好的疗效，特别是在RA和OA中疗效显著。IA可直接将药物输送到炎性反应部位，改变药物在体内的分布模式，避开药物在体内转运中的生理屏障，能有效的降低药物用量，以最小的药量发挥最大的药效[2]，减轻不良反应，显著地控制病情进展，有效改善关节功能，充分提高患者的生活质量，故IA治疗RA从1951年开始沿用至今。目前上市的关节腔注射制剂多是以溶液剂形式给药，给药后药物易迅速渗透到体循环，在病变部位清除快，驻留时间短，导致药效持续时间短且需频繁给药[3]。所以具有长效作用的缓控释给药系统在IA系统中的研究越来越多。现对缓控释系统在IA中的应用近况做一综述，为缓控释给药系统的进一步发展提供指导意义。

    1 中西医对RA的认识

    RA是一种以侵蚀性关节炎为主要表现的全身性自身免疫疾病[4]。属常见、多发性疾病，主要侵犯关节滑膜，对心、肺、肾、动脉、神经及眼等脏器也会造成严重损害。临床表现形式多种多样，轻者可引起患者关节肿胀、疼痛、活动受限，重者可致关节畸形，生活不能自理。统计数据显示[5]，RA在全世界均有发病，平均发病率约为0.8%，而我国患病率为0.3%～0.4%。其确切病因尚不清楚，但主要病理改变表现为：1)关节滑膜炎性细胞浸润；2)滑膜充血水肿肥厚增生；3)滑膜新生血管大量形成，继而血管翳形成 ......