岳鹏飞 但济修 谢元彪 刘红宁 杨 明

    (江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌，330004)

    难溶性中药成分纳米晶体给药系统的研究进展与思考

    岳鹏飞 但济修 谢元彪 刘红宁 杨 明

    (江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌，330004)

    纳米晶体混悬给药系统为改善难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一种新的途径。研究具有再分散性能的固体化纳米晶体给药系统，是实现纳米晶体混悬系统稳定化的理想选择，然而，固体化再分散后是否仍呈纳米状态，能否保持良好的再分散性，仍然是亟待解决的关键科学问题。文章主要综述了纳米晶体给药系统固体化的及其再分散性能的研究进展，以期“抛砖引玉”，进一步促进中药纳米晶体给药系统制剂理论的完善与发展。

    纳米晶体混悬系统；固体化；再分散性

    提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是药剂学研究的一个热点与难点[1]。虽然可通过制成固体分散体、环糊精包合物等方法提高药物溶解度和生物利用度，但目前均存在载药量低、工艺复杂等问题，而且这些技术要求药物必须具备特定的物理化学性质，如环糊精包合物需要药物分子大小合适等，而中药活性成分普遍存在理化性质复杂，给药量大的特点，迫使常规纳米技术在中药制剂中应用受到极大限制，迫切需要寻找符合中药特点的高载药量、适用范围广的给药系统。

    纳米技术(Nanotechnology)与药学相结合，改善药物的理化性质，从而衍生出了纳米药物，即药物与辅料制成的粒径1～1 000 nm的纳米载体药物(如纳米粒、纳米脂质载体、纳米乳)或纳米晶体药物(Nanocrystals)，前者属载体型纳米药物制剂[2-4]，制备工艺复杂，载药量较低，难以满足药物成分复杂，处方量大的药物要求；后者属于非载体型纳米晶体分散体系[5-7]，一般不含其他载体材料。

    1 纳米混悬给药系统的研究现状

    1.1 纳米晶体给药系统为改善难溶性成分的溶解度和生物利用度问题提供了新的途径 纳米晶体或者纳米混悬给药系统(Nanosuspensions)是一种普遍适用于难溶性药物的制剂形式，该剂型是加入适宜表面活性剂形成的纳米胶体分散体系，不含其他载体材料；处方简单、制备快速，药物以纳米状态高度分散，比表面积大，提高了药物的可润湿性、饱和溶解度及溶解速度[8]；可增强与生物膜的黏附性，延长胃肠道的黏附时间和滞留时间，有效提高难溶性药物生物利用度[9]；其作为中间制剂技术，可广泛应用于各种给药途径(口服、静注、肺部、经皮和眼部给药等)制剂的制备[10]；若对药物纳米结晶进行表面修饰还可以选择性靶向某些特定部位 ......