张 婧 罗 云 梁新丽 刘红宁 赵国巍 廖正根

    (江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌，330004)

    中药载药纳米粒的研究进展

    张 婧 罗 云 梁新丽 刘红宁 赵国巍 廖正根

    (江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌，330004)

    目的：综述近年来中药载药纳米粒的有关研究进展。方法：着重从载体材料、表面修饰两个方面进行介绍。结果：中药载药纳米粒已有长足发展，但仍存在一些问题。结论：现代中药纳米粒制剂对提高整个中药制药行业的科技水平有重要意义。

    纳米粒；载体材料；表面修饰

    纳米粒(Nanoparticles，NP)是由天然或合成高分子材料制成的粒径小于1 μm的固态胶体粒子，药物可以溶解、包裹于其中或吸附在载体基质上，分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊。纳米粒注射制剂不易阻塞血管，可靶向肝、脾、骨髓，纳米粒也可由细胞通道或细胞旁路通道途径透过内皮细胞壁到达靶部位，具有靶向提高疗效和降低不良反应的双重作用[1]，其优点在于[2]：1)提高药物的稳定性；2)防止药物在体内的失活或减少对胃肠的刺激性；3)使液态药物固态化，便于应用和储存，把疏水性药物变成亲水性；4)缓释或控释药物，尤其对于那些不良反应强、在体内半衰期短和首过作用强的药物。

    近年来随着人们对纳米粒的制备、理化性质考察、生物学评价机制的深入研究和新载体材料的不断涌现，纳米粒给药系统的应用有了很大发展。我们在本文按中药纳米粒给药系统的载体材料、表面修饰两大分类进行综述，介绍中药纳米粒给药系统的进展情况。

    1 纳米粒的载体材料

    1.1 聚氰基丙烯酸正丁酯 聚氰基丙烯酸酯(Polyalkylcyanoacrylate，PACA)是生物降解型人工合成的高分子材料。ACA包括氰基丙烯酸甲酯(Methylcyanoacrylate，MCA)、氰基丙烯酸乙酯(Ethyleyanoacrylate，ECA)、氰基丙烯酸正丁酯(n-buthyleyanoacrylate，BCA)、氰基丙烯酸异丁酯(Isobutylcyanoacrylate，IBCA)、氰基丙烯酸异己酯(Isohexyleyanoacrylate，IHCA)等衍生物。随着烷基链的延长，生物降解速度逐渐减慢。

    聚氰基丙烯酸正丁酯(Polybutylcyanoacrylate，PBCA)烷基链较长，具有适宜的降解周期，且毒性较低，体内耐受性最好。BCA能够在光、热和阴离子的引发下进行阴离子聚合，主要采用乳化聚合法和界面聚合法制备 ......