柯 刚 伍振峰, 杨 明, 任桂林 黄居敏 胡鹏翼 王赛君

    (1 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌，330004； 2 成都中医药大学，成都，610075)

    脂质体技术的转化应用分析及关键问题研究

    柯 刚1伍振峰1,2杨 明1,2任桂林2黄居敏1胡鹏翼1王赛君1

    (1 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌，330004； 2 成都中医药大学，成都，610075)

    目的：研究脂质体制剂科研成果转化应用情况。方法：对国家自然科学基金委对脂质体技术的资助情况及其研究成果概况、国家知识产权局数据库脂质体国内外专利、国内外公开发表的脂质体相关文章情况进行统计分析。结果：当前脂质体研究存在研究偏于基础，基础研究与实际应用脱节，转化困难等问题。结论：脂质体的基础研究应结合工业生产，在转化医学概念指引下，从脂质体转化的关键问题出发，以加速基础研究转化为实际应用。

    脂质体；基础研究；应用研究；转化医学

    脂质体是由一种或多种两亲性分子双层膜包裹而成的具有一个或多个水性腔室的微泡，将药物包裹或镶嵌在脂质体中形成脂质体药物[1]。脂质体具有类生物膜结构，可包封水溶性和脂溶性药物，其选择性高、无毒性、无免疫原性、适于生物体内降解[2]。脂质体作为药物载体，具有高度的靶向性、能有效保护被包裹药物并可控释缓释药物、可显著提高药物治疗指数、降低药物的不良反应，已成为国内外医药界研究的热点[3-5]。现在国内外对脂质体的研究报道已经非常之多，但是上市用于临床的制剂却相差甚远，怎样在转化医学[6]概念的指导下将更多的脂质体研究成果转化成临床上安全稳定、疗效确切的药物，还有待科研工作者的努力。

    我们通过统计分析国家自然基金对脂质体研究的资助及研究成果、脂质体专利概况和脂质体文献报道，分析脂质体技术转化情况，对目前脂质体基础研究与转化应用现状进行分析，以期加快脂质体转化运用。

    1 脂质体发展历史与应用

    1965年，由英国科学家Alec Bangham在研究磷脂悬浮于水时，首次展示了脂质体是球形的、自我封闭的、分散在水中并且包封一部分水性递质的脂质粒子[7]，之后各种各样的脂质体制备技术和表征方法不断诞生，促使一个新的研究领域快速发展。脂质体作为药物的使用可以追溯到脂质体被正式发现以前，早在1934年IG Farbenidustrie的英国专利已经描述了使用磷脂和胆固醇的水分散体作为药物载体，作为药物传递方面的运用。在脂质体正式提出后Bangha和Gregoriadis等科学家就在脂质体作为药物传递系统的应用做了很多研究 ......