3 讨论

    现代药物化学和药理学实验表明，延胡索中的主要活性成分为叔胺和季铵型两类生物碱，其中叔胺碱含量约为0.65%，季铵碱含量约为0.3%[7]。这2类成分在结构、溶解性和药理作用上也有着很大的不同：以延胡索甲素，乙素，丙素，丁素等为代表的叔胺型生物碱几乎不溶于水，往往具有良好的镇痛镇静作用，是延胡索用于传统止痛治疗的主要活性成分，而延胡索在抗心肌缺血、减少心肌氧耗等方面的显著作用，主要是缘于而水溶性较好的季铵碱，其主要包括小檗碱型的黄连碱、小檗碱、脱氢紫堇碱、非洲防己胺等[8-10]。早在上世纪八十年代马胜兴、陈可冀等发现延胡索碱具有治疗快速性心律失常的作用，而且叔胺碱和季铵碱对心电图产生不同影响：叔胺碱能够引起心电图P、QRS波增宽和P-R、Q-T间期延长，与奎尼丁对心电图的影响颇为相似，而季胺碱具有与乙胺碘呋酮相似的延长Q-T间期、使T波变形、心率减慢和扩张血管及降低血压等作用，在抗乌头碱诱发大鼠心律失常治疗作用的实验中，延胡索总碱中水不溶性(相当于叔胺碱)部分作用更为显著，表明叔胺碱和季胺碱在快速性心律失常方面具有不同的作用机制和作用特点，随后的研究发现延胡索碱的一些主要单体化合物可以抑制钾离子通道和钙离子通道，延长动作电位时程和有效不应期 ......