蒋 鸣，刘汉清 ，谢 涛

    (南京中医药大学，南京 210046)

    缓释制剂，也叫长效制剂或延效制剂，系指用药后较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂，其药物释放主要是一级速度过程。该制剂具有给药次数少、保持平稳的血药浓度、有效性高、胃肠刺激小等特点，已引起广泛关注，并且随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，该技术研究进展十分迅速。

    1 中药缓释制剂的种类

    1.1 骨架型缓释制剂

    骨架型是缓释制剂中最为多见的一种剂型，骨架片是药物与一种或多种骨架材料及其他辅料制成的片状固体制剂。骨架呈多孔型或无孔型。多孔型骨架片药物溶液通过微孔扩散而释放，无孔型骨架片的释药是通过外层表面的磨蚀-分散-溶出而释放。常用的缓释辅料分为纤维素衍生物、丙烯酸树脂，乙烯基聚合物，天然产物及简单提取物。纤维素衍生物包括羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素和羧甲基纤维素钠等。丙烯酸树脂包括丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、聚甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸-甲基丙烯酸酯等。乙烯基聚合物包括聚乙烯吡咯烷酮、邻苯二甲酸乙酸乙烯酯和聚羧乙烯等。天然产物及其简单提取物包括巴西棕榈蜡、海藻酸钠和果胶等。中药缓释骨架片主要以亲水凝胶型骨架片和不溶性骨架片为主[1]。赵瑞芝等[2]以HPMC为骨架材料，将大黄提取物与乳糖、HPMC混匀，干法制粒压制而成的大黄缓释片，即属亲水凝胶型骨架片。臧志和等[3]以羟丙基甲基纤维素、可压性淀粉、微晶纤维素为辅料制备芦丁缓释片，采用粉末直接压片法制备缓释骨架片，结果表明HPMC用量越大，芦丁释放速率越慢，10 h体外释药90%左右，能起到很好的缓释作用。景秋芳等[4]以甲壳胺和海藻酸钠为复合骨架制备葛根素缓释片。结果葛根素缓释片释放稳定，释放以扩散为主，溶蚀也起一定的作用。李晏等[5]以卡泊姆和羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备苦参碱缓释片。结果表明该药释药迟缓且较为均匀，具有明显的缓释作用。郑小春等[6]以羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素和聚维酮为辅料制备积雪草总苷缓释片，指标成分在水中可维持12 h缓慢释放。和文等[7]以高黏度HPMC为骨架材料辅以疏水性高分子乙基纤维素制备磷酸川芎嗪缓释片，缓释效果明显。吕红等[8]以EC为骨架材料研制银杏叶缓释片。周东新等[9]用聚乙烯醇(PVA)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚羧乙烯(CP)等为成膜材料将黄柏等药的提取物制成口腔缓释膜，比普通药膜使用方便，疗效也有所增加。

    1.2 薄膜包衣缓释制剂

    薄膜包衣缓释制剂系指将药物包裹在一定厚度的衣膜内 ......