阳春英，兰 英

    (四川省自贡市第二人民医院，四川自贡 643010)

    1878年，Langley把体内能与药物结合、接受药物刺激并能传递这种刺激的物质称接受物质 (receptive substance)。Ehrlich于1908年提出了受体(receptor)这一名词，并于1913年提出了“锁与钥匙”假说作为配体(ligand)-受体相互作用的模型。100多年来，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明。体内能与受体特异性结合的物质称为配体[1]，也称第一信使。

    受体是与配体结合的位点，主要是细胞膜或细胞内的大分子化合物，可以是蛋白质、核酸或脂质，与配体结合后能发生生物化学、电学或机械等反应，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。Maya等[2]认为，一个真正的受体应具有以下特征，饱和性：在一定量的组织内，受体的数量是有限的，当配体与受体的结合达最大值后，即使增加配体浓度，结合也不再增加。特异性：一种特定受体只与它的特定配体结合，产生特定的生理效应。可逆性：配体与受体的结合是可逆的，即配体与受体复合物可以解离，也可被其他专一配体置换。高亲和力：配体-受体复合物的表观解离常数Kd值一般在纳摩尔/升(nmol/L)水平。结构专一性：受体对其配体有高度识别能力，只有结构与其相适应的配体才能与之结合。立体选择性：受体对配体的构象有严格的要求，同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。区域分布性：不同组织或同一组织的不同区域，受体分布密度不同。亚细胞或分子特征：同类受体的不同亚型各具特性。受体和药物的结合强度与药效强度相关。在生物体内存在受体的内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物质等。

    1 受体学说

    自1913年Ehrlich提出“锁和钥匙”假说后 ......