HPLC法测定人血浆中比阿培南的浓度及其药动学研究
注射用,内标,1仪器与试药,2药品及试剂,2方法与结果,1实验方法,2实验结果,3讨论
张爱丽,兰 婷,李穆琼,张俊娜,李晓晔第四军医大学药学系化学教研室,陕西西安 710032
比阿培南(Biapenem)是在2-位S上具有双环三唑的1-β-甲基碳青霉烯。它对革兰阳性菌、革兰阴性菌(包括耐药的铜绿假单胞菌)、厌氧菌等均具有较强的抗菌活性;对β-内酰胺酶稳定;对肾脱氢肽酶(DHPE)的稳定性较伊米培南强;与其他已上市的碳青霉烯类品种如阿培南肾相比,毒性几乎为零,能单独给药;无中枢神经系统毒性,不会诱发癫痫发作,能用于细菌性脑膜炎的治疗[1-2]。本试验通过对注射用比阿培南的单次和多次给药药代动力学研究,了解药物在人体内吸收、分布、代谢、排泄的规律,为该药制订合理给药方案提供依据。
1 仪器与试药
1.1 仪器
1200 LC 高效液相色谱仪(Agilent),Anke TGL-16G 高速离心机(上海安亭科学仪器厂),Milli-Q plus超纯水器(美国Millipore公司),XW-80A漩涡混合仪(海门市其林贝尔仪器有限公司)。
1.2 药品及试剂
注射用比阿培南(四川赛卓药业有限责任公司,批号:080401,含量:91.77%);5-羟基吲哚乙纯(四川赛卓药业有限责任公司,批号:M8150,内标),甲醇(色谱纯),重蒸水,其他试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 实验方法
2.1.1 色谱条件
色谱柱:Agilent ZORBAX Bonus-RP(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相:甲醇-0.03%醋酸水溶液,流速:1.0 ml/min,进样量:20 μl,紫外检测波长:300 nm,柱温:35℃,采用梯度洗脱。
2.1.2 对照品溶液的制备
精密称取比阿培南对照品10.00 mg,置于10 ml容量瓶中 ......
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