肖学成 陈凤 李丹 李金

    湖北中医药大学药学院，湖北武汉 430065

    HPLC法测定阿达帕林凝胶中药物的体外透皮吸收量

    肖学成 陈凤 李丹 李金

    湖北中医药大学药学院，湖北武汉 430065

    目的建立阿达帕林凝胶体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法，研究阿达帕林凝胶体外透皮能力。方法采用Global C18色谱柱(250mm×4.6mm，5μm)，流动相：甲醇-水-四氢呋喃(86∶9∶5)(用三氟醋酸调节pH值到3.5)；流速：1.0mL/min；检测波长：270 nm。体外透皮实验采用改良的Franz扩散池，以实验用离体乳猪皮为透皮屏障，自制凝胶与市售凝胶的透皮结果对比，分别在不同时间点取样测定透皮接收液中阿达帕林浓度，计算累积透皮量。结果阿达帕林的标准曲线方程为A=1.031 88C-0.042 7(r=0.999 9)，线性范围0.189～2.268μg/mL，平均回收率为99.93%。累积透皮吸收量与时间呈良好的线性关系，自制凝胶与市售凝胶的透皮结果差异无统计学意义。结论该检测方法操作简便，快速准确，是考察阿达帕林凝胶体外透皮性能的较理想的方法。

    阿达帕林；透皮吸收；高效液相色谱法

    阿达帕林(Adapalene，CD271)是一种新的萘甲酸衍生物，属第三代维A酸类药物，与维A酸相比其基本分子结构已被广泛修饰。外用制剂为0.1%阿达帕林凝胶具有较好的抗炎，改善表皮角质形成细胞(角朊细胞)的分化能力，临床显示对痤疮有良好疗效，尤其适用于轻、中度痤疮的治疗[1]，较其他维A酸有更好地耐受性和更低的毒副作用[2]。因此准确有效地测定阿达帕林外透皮量具有重要意义，本研究建立了透皮接受液中阿达帕林的HPLC测定方法，研究了阿达帕林的体外透皮吸收情况，为临床使用提供了实验依据。

    1 仪器与材料

    1.1 仪器

    HH型恒温电热水浴器(上海互佳仪器设备有限公司)；HJ-5多功能磁力搅拌器(金坛市金祥龙电子有限公司)；改良的Franz立式扩散池[3]；戴安P680型高效液相色谱仪；ALC-110.4型电子天平(ACCULAB)。

    1.2 试样

    市售阿达帕林凝胶(法国高德美药业股份有限公司)，批号：9051033；自制阿达帕林凝胶；0.9%NaCl水溶液(国药集团化学试剂有限公司)；甲醇(色谱纯，天津科密欧化学试剂有限公司)；四氢呋喃(分析纯，国药集团化学试剂有限公司)；无水乙醇(色谱纯，天津科密欧化学试剂有限公司)；阿达帕林对照品(中国药品生物制品检定所) ......