张龙 马卓

    1.武汉市中医医院，湖北武汉 430014；2.湖北工业大学生物工程学院，湖北武汉 430068

    微乳技术在现代中药制剂中的研究进展

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    1.武汉市中医医院，湖北武汉 430014；2.湖北工业大学生物工程学院，湖北武汉 430068

    本文综述了近年来微乳技术在中药口服制剂、注射剂、经皮吸收制剂等方面的研究概况。结果表明微乳技术在中药制剂领域有较好的应用前景。利用微乳载药系统的优势，开发中药微乳新制剂，可望解决中药剂型存在的某些问题。

    微乳技术；中药制剂；给药系统

    微乳是由Hoarand Schulinan于1943年提出，Schulinan等人在1959年采用染色固化油相在电子显微镜下证实了微乳的存在。自微乳首次报道以后，其理论和应用研究获得了迅速的发展。微乳制剂在国内的研究起步较晚，特别在中药制剂方面的研究近几年才有所发展，但发展非常迅速。

    1 微乳的概述

    微乳是由水相、油相、乳化剂及助乳化剂在适当的配比下组成的粒径在10～100 nm的一种透明或半透明、热力学与动力学稳定的分散体系[1]。按照微乳结构中油、水比例不同可将微乳分为水包油型(O/W)、油包水型(W/O)和油水双连续型(bicontinue)。微乳作为载药系统，它具有增加难溶性药物溶解度及提高药物稳定性和生物利用度等优点。许多难溶性药物制成微乳后具有缓释和靶向作用。制备微乳制剂的首要方法是亲水亲油平衡值法(HLB)。根据乳化剂的HLB值来研究微乳的相态，在选定了适当的乳化剂和助乳化剂后，通常采用假三元相图进行工艺研究，固定油相(水相)，绘制水(油)-乳化剂-助乳化剂三元相图，求得组成微乳的相区。再根据主药给药剂量与乳化剂及助乳化剂的用量限制，确定微乳各组分的质量分数。

    2 微乳制剂在中药方面的应用

    2.1 中药口服微乳制剂

    口服给药因为其服用方便而成为人们日常生活中最常用的给药途径，但固体药物不易被吸收，而微乳表面张力较低易通过胃肠道的水化层，药物能直接和胃肠上皮细胞接触，促进药物吸收，提高生物利用度。水飞蓟宾是从水飞蓟果实中提取的有效成分。由于水飞蓟宾不溶于水和脂，导致其现有片剂、胶囊和滴丸等口服剂型有较大的首关效应，体内的半衰期短，生物利用度低。江来等[2]采用测定表面张力、绘制拟三元相图和正交设计相结合的方法进行处方筛选及工艺优化制备的稳定的水飞蓟宾口服微乳。经过对微乳进行离心及影响因素实验，结果表明该处方制备的水飞蓟宾口服微乳外观及稳定性良好 ......