李 爽 李晓华 张永玲 游广辉 徐国防

    郑州人民医院，河南郑州 450003

    盐酸左氧氟沙星片(Levofloxacin Hydrochloride Tablets)具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌有较强的抗菌活性。盐酸左氧氟沙星为第二代喹喏酮类药物，其抗菌机制主要是通过抑制微生物DNA螺旋酶而阻止微生物生长，与其他同类药物相比，左旋氧氟沙星的油水分布系数大，在富含脂质的组织中分配好，体液及脏器浓度高，临床上用于治疗呼吸道，泌尿道等多种系统的感染[1]。本实验对国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药代动力学加以研究，以对临床合理用药提供参考。

    1 仪器与试剂

    1.1 仪器

    高效液相色谱仪(日本岛津，)包括：LC-6A高压输液泵、SPD-6AV紫外可调检测器CTO-6A柱温箱、7251进样阀、分析之星色谱工作站。XK-96A液体快速混匀器，姜堰市医疗器械有限公司。BF-2000M型氮气吹干仪，北京八方世纪科技有限公司。LXJ-Ⅱ离心沉淀机，上海医用分析仪器厂。

    1.2 试剂

    甲醇(色谱纯，北京化工厂，批号：20020629)、磷酸二氢钾(分析纯，北京红星化工厂，批号：950401-8)、四丁基溴化氨(分析纯，天津市科密欧化学试剂开发中心，批号：20040531)、异丙醇(分析纯，北京化工厂生产，批号：941101)、磷酸(分析纯，天津市化学试剂六厂，批号：20010902)，二氯甲烷(分析纯，北京化工厂，批号：20030319)。试验用水为自制三蒸水。

    1.3 药品

    试验制剂：盐酸左氧氟沙星片，河南省天方药业有限公司生产，规格：100 mg/粒，批号：0901061。盐酸左氧氟沙星对照品：中国药品生物制品检定所提供，批号：130045-200202。含量：97.2%。

    2 方法与结果

    2.1 受试者选择

    18名男性健康志愿者均为在校大学生，平均年龄(23±2)岁，平均体重(63.42±4.21)kg，无烟酒嗜好。均自愿作为受试者参加本试验，给药前2周至整个试验过程结束未服任何其他药物，受试前经体格检查及心电图、肝、肾功能检查正常。

    2.2 样品采集与处理

    18名男性健康志愿者于试验当日晨服药前采空白血样，7∶00开始统一服用受试制剂盐酸左氧氟沙星片，剂量均为 200 mg(100 mg×2 片)，于服药后 0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、9、12 h 和 24 h 各采集静脉血 4 mL ......