李古月 刘佳鑫 才 谦

    1.中国医科大学附属第一医院，辽宁沈阳110000；2.中国医科大学药学院，辽宁沈阳110000；3.辽宁中医药大学药学院，辽宁大连116600

    平胃散中苍术素在大鼠体内药代动力学研究

    李古月1，2刘佳鑫1，2才 谦3

    1.中国医科大学附属第一医院，辽宁沈阳110000；2.中国医科大学药学院，辽宁沈阳110000；3.辽宁中医药大学药学院，辽宁大连116600

    目的研究平胃散中苍术素在大鼠血浆及组织中分布特征。方法建立大鼠血浆中苍术素的HPLC测定方法，考查大鼠口服平胃散混悬液0.17，0.33，0.5，1.0，2.0，3.0，4.0，6.0，8.0，12，24 h后血药浓度变化和2，3，8 h后大鼠体内组织分布情况，采用DAS 2.0数据处理软件计算药代动力学参数。结果大鼠口服平胃散混悬液后，苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为2.5 h，最大浓度Cmax为1.765 mg/L，半衰期t1/2z为5.723 h，AUC 11.789 mg/L·h，且在6 h左右时第2次达峰，出现双峰现象。大鼠口服平胃散混悬液后2，3，8 h的药物组织分布由高到低的顺序大致是胃>小肠、脾>肝、肺、心>肾、大肠。结论该方法灵敏、快速、准确，可用于大鼠血浆中苍术素浓度的测定。

    平胃散；苍术素；药代动力学；组织分布；高效液相色谱

    平胃散出自宋代《太平惠民和剂局方》。由炙苍术、姜厚朴、陈皮、甘草四味药组成，具有燥湿健脾，行气和胃之效。主治湿困脾胃证[1]。大凡脾胃病变，只要属于所谓脾胃湿滞，都可用它或加味而治，所以古人称它是“治脾圣药”。君药苍术为菊科植物茅苍术A-tractylodes lancea(Thunb.)DC.或北苍术Atractylodes Chinensis(DC.)Koidz.的干燥根茎，春、秋二季采挖，除去泥沙，晒干，撞去须根。苍术味辛、苦，性温、归脾、胃、肝经，具有燥湿健脾，祛风散寒，明目的功效[2]。苍术有效成分为倍半萜类和聚乙烯炔类，前者主要为β-桉叶醇，而后者主要为苍术素[3]，并多以苍术素作为定量指标。以往对苍术素的药代动力学研究仅局限在单味药上，因此本实验采用HPLC法[4]，以大黄素甲醚为内标，研究复方中苍术素的药代动力学和组织分布的变化。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    FJ-200高速分散均质机(上海标本模型厂)；HC-2062高速离心机(安徽中科中佳科学仪器有限公司)；XK96-B快速混匀器(姜堰市新康医疗器械有限公司)；AR2140电子分析天平(上海奥豪斯公司)；KH-300P型超声波清洗器(昆山禾创超声仪器有限公司)；岛津LC-10A高效液相色谱仪(SPD-10Avp、LC-10ATp、N3000色谱工作站) ......