金银秀 陈赛贞 石 雷 施秋婷 张洁红 王涣淘

    1.台州职业技术学院生物与化工学院，浙江台州 318000；2.浙江省台州市中心医院药剂科，浙江台州 318000

    随着麻醉学的进展，新型长效局麻药在麻醉和镇痛中的应用受到广泛关注。长效局麻药的一个重要特性是可逆地抑制神经冲动的发生和传导，因此可以延长感觉和运动阻滞的时间使之适合进行各种手术[1]。罗哌卡因(Ropivacaine)是一种新型长效酰胺类局麻药，为S-对映体，具有麻醉和镇痛双重作用，临床主要用于硬膜外麻醉、周围神经阻滞和疼痛治疗等。膝关节镜手术是一种微创手术，现已被广泛用于膝关节疾病的诊断和治疗，但膝关节镜术后仍存在不同程度疼痛。手术创伤引起的疼痛和应激反应可能导致循环功能紊乱，引发术后并发症而影响手术效果，因此良好的术后镇痛在临床上有重要作用。关节腔内给予罗哌卡因为膝关节镜术后镇痛提供了一种新方法。本文就膝关节镜术后应用罗哌卡因的药动学、药效学及其安全性作一综述，为临床合理应用罗哌卡因提供参考。

    1 化学结构及作用机制

    罗哌卡因的化学名为(S)-1-丙基-N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺，其化学结构与布比卡因、甲哌卡因相似，只是氮己环的侧链被丙基所取代，为不对称结构的单一对映体，即S-对映体。S-对映体的中枢神经系统毒性及心脏毒性较R-对映体低，作用时间长[2]。

    罗哌卡因的作用机制与其他局麻药相同，通过抑制神经细胞钠离子通道，阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内，对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞[1]。罗哌卡因的脂溶性比布比卡因低，不易渗入有髓鞘的运动神经纤维，因此，其选择性的作用于传递痛觉的Aδ和C神经纤维，而不作用于跟运动功能有关的Aβ纤维，具有高度的感觉-运动神经分离阻滞特性。关节腔内给予低浓度罗哌卡因几乎只产生感觉神经阻滞，而无进行性的运动神经阻滞，使患者快速恢复运动的可能性增加，适合用于膝关节镜术后镇痛。

    2 药动学

    罗哌卡因的血药浓度与给药剂量、给药途径以及患者的血液循环状况和给药部位的血管分布[3]等因素有关。罗哌卡因符合线性药代动力学，最大血浆浓度和剂量成正比。当罗哌卡因用于膝关节镜术后关节腔内注射给药，其血药浓度在100～200 mg内呈现剂量依赖性[4]。膝关节镜术后关节腔内注射 150 mg 罗哌卡因，tmax为(0.93±0.56)h，Cmax为(0.91±0.40) mg/L，AUC0-t为(7.47±4.30) (mg·h)/L-1，t1/2为(8.05±5.92)h[5] ......