宗 鸣 李 森 牛运祺 白玉华 王 宽 李冰洁 孙宏丽

    1.哈尔滨医科大学大庆校区，黑龙江大庆163319；2.大庆人民医院，黑龙江大庆163316

    柿霜吡哌酸粉双层缓释口腔贴膜的制备及评价

    宗 鸣1李 森1牛运祺2白玉华1王 宽1李冰洁1孙宏丽1

    1.哈尔滨医科大学大庆校区，黑龙江大庆163319；2.大庆人民医院，黑龙江大庆163316

    目的制备柿霜吡哌酸(PPA)粉双层缓释口腔贴膜，并对其进行质量评价。方法评价贴膜的膜外观、体外黏附力、溶解时间和口腔黏附时间，测定贴膜中PPA含量及贴膜的体外释放度，评价其体外释药行为。结果口腔贴膜的体外黏附力为137 g/cm2，溶解时间为22.74min，口腔黏附时间为23.59 min。含量测定结果显示，PPA量在0.18～0.54mg/mL之间有良好的线性关系(r=0.9965)，回收率为100.54%，RSD=0.78%(n=6)。体外释药行为符合一级动力学方程。结论柿霜PPA粉双层缓释口腔贴膜处方及制备工艺合理可行，质量符合要求。

    柿霜；吡哌酸；口腔贴膜；体外释放；评价

    鼻咽癌、喉癌等头颈部恶性肿瘤在接受放疗和化疗过程中常出现口腔黏膜糜烂和溃疡，给患者造成痛苦，甚至影响治疗。中医学认为实邪热毒侵及人体耗阴伤津，水不制火，邪热上炎，而致口舌生疮，放射性损伤属火热毒邪[1]。柿霜是柿饼生产后期与储藏过程中在其表面出现的白色粉状物，有润燥、化痰、止咳的作用[2]，吡哌酸(Pipemidic acid，PPA)为喹诺酮类抗菌药，有较好的抗菌和促进溃疡愈合的作用。已有研究表明，将柿霜PPA粉联合用药用于口疮、咽喉痛的治疗，可治疗放射线引起热盛耗津所致的口腔溃疡[3]。但药物制成散剂后，比表面积增大使得一些有效成分不稳定，患者的依从性很差，且使用不太方便，生物利用度较低，难以发挥持久的药效，需反复多次给药，目前本处方一直缺乏有效剂型。为克服上述缺点，选择使用生物黏附制剂直接作用于口腔溃疡部位是一种有效的方法[4]。本研究以中药柿霜与西药PPA为治疗药物，以海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、壳聚糖为载药膜材料，乙基纤维素作为空白隔离层，制成一种具有保护层和黏附层的双层缓释口腔贴膜剂。壳聚糖还具有生物相容性和降解性良好，有抗菌消炎止血的作用，可促进口腔黏膜的再生、修复和愈合[5]。该剂型具有用药方便，延长药物滞留时间，提高生物利用度，减少给药次数，达到局部治疗的优点。本实验从该剂型膜外观、体外黏附力、溶解时间和口腔黏附时间四个方面进行考察，采用紫外分光光度法测定有效成分PPA的含量 ......