毕京峰++++++刘佳++++++周渝霞++++++周芃++++++朱真珍++++++王敏++++++段锋++++++魏振满

    [摘要] 目的 探索聚乙二醇干扰素α-2a(派罗欣)在中国健康受试者中的药代动力学特点。 方法 选择10例健康受试者，每名受试者皮下注射聚乙二醇干扰素α-2a 180 μg，然后分别于给药前30 min(0 h)、给药后6、9、12、15、24、48、72、96、120、144、168、192、240、288、336 h于肘静脉取血5 mL，进行药代动力学分析。 结果 共有9名受试者完成试验。曲线下面积AUC(0～t)为(1.69±0.61)mg/L×h，变异系数为36.00%，其中男性AUC(0～t)为(1.76±0.49)mg/L×h，女性AUC(0～t)为(1.55±0.91)mg/L×h；AUC(0～∞)为(1.82±0.62)mg/L×h，变异系数为33.98%，其中男性AUC(0～∞)为(1.66±0.47)mg/L×h，女性AUC(0～∞)为(1.55±0.91)mg/L×h；终末半衰期(t1/2z)为(60.24±20.29)h，变异系数为33.67%，其中男性t1/2z为(59.66±17.28)h，女性t1/2z为(61.39±29.93)h；达峰时间(Tmax)为(77.33±23.32)h，变异系数为30.16%，其中男性Tmax为(80.00±24.79)h，女性Tmax为(72.00±24.00)h；达峰浓度(Cmax)为(10.10±3.70)μg/L，变异系数为36.60%，其中男性Cmax为(10.88±3.63)μg/L，女性Cmax为(8.53±4.03)μg/L。 结论 ①聚乙二醇干扰素α-2a(派罗欣)符合二室模型特征。②AUC、t1/2z、Tmax、Cmax等参数与国外文献记录无明显差异。③药代动力学参数在男女不同性别之间无明显差异。④药代动力学参数的个体间变异系数较大，提示临床用药实施个体化治疗的必要性。

    [关键词] 聚乙二醇α-2a干扰素；临床研究；药代动力学

    [中图分类号] R969.1 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2014)12(a)-0093-04

    干扰素-α和干扰素-β是治疗病毒性肝炎(乙型及丙型肝炎)公认有效的治疗药物[1-3]。其临床治疗优势是耐药率低，但也有两个主要缺点：一是不良反应较多，给患者带来一定的痛苦，客观上降低了该药的临床依从性[1]；二是临床有效率偏低，个体差异较大，部分患者疗效不理想，对医患双方的治疗信心产生了消极影响 ......