方永煌 岑柏宏 陈瑞晗 曹静桦 黄国杰 梁燕玲 董艳芬

    1.广东药学院药科学院，广东广州510006；2.广东药学院基础学院，广东广州510006

    抗心律失常天然活性成分的研究进展

    方永煌1岑柏宏1陈瑞晗1曹静桦1黄国杰1梁燕玲2董艳芬2

    1.广东药学院药科学院，广东广州510006；2.广东药学院基础学院，广东广州510006

    心律失常是心血管领域的常见病、多发病。2013年3月世界卫生组织报道，2008年死于心脑血管疾病者高达1730万，而到2030年将增至2330万。其中心脏性猝死占40%～50%，而大多数心脏性猝死由心律失常所引发，故抗心律失常新药的研发刻不容缓。近几年化学抗心律药物的研发渐入瓶颈，天然药物抗心律失常的价值重新得到世界的关注。目前天然药物抗心律失常活性成分多为生物碱类、黄酮类、皂苷类。本研究通过综合分析已报道的相关文献，概括近几年抗心律失常的天然药物活性成分研究进展，为天然药物活性成分的进一步研究提供依据。

    天然活性成分曰抗心律失常曰研究进展

    心律失常是心血管领域的常见病、多发病，大多数心脏性猝死由心律失常所引发[1]。因此，对于心律失常的治疗刻不容缓。

    当前，心律失常的治疗以药物为主。化学药物具有作用迅速、疗效确切等特点，但均有致心律失常的不良反应，如β受体阻断剂、钙拮抗剂、Ⅰ类抗心律失常药物可引起和加重房室传导阻滞；胺碘酮可诱发严重的心外脏器不良反应，限制其长期应用。而在近几年的研究中，天然药物抗心律失常的价值逐步得到认可。相对于化学药物，天然药物具有多种优势，如可通过多离子通道抑制及非离子通道调节作用，使失调的最佳靶点功能恢复平衡；且具有较好的远期疗效和较低的毒副作用。目前发现有抗心律失常作用的天然药物有40余种，其有效成分多见于生物碱类、黄酮类及皂苷类，且研究手段也正向细胞和分子水平不断深入。为此，本研究通过综合分析近几年报道的相关文献资料，总结并概括生物碱类、黄酮类、皂苷类等三类活性的抗心律失常分子离子机制，为天然药物活性成分的进一步研究提供一定依据。

    1 生物碱类活性成分对心律失常的影响

    1.1 粉防己碱(Tetrandrine袁Tet)

    Tet是从植物粉防己(Stephania tetrandra S.Moore)中提取出的一种双苄基异喹啉生物碱，能拮抗喹巴因、乌头碱、氯化钙、冠状动脉结扎等多种实验性心律失常。Tet能抑制心肌细胞T、L型钙通道，是一种慢控门的Ca2+通道的特异性阻滞剂，且对M1、M2受体具有调节作用[2] ......