李跃辉 谢谊 王银 唐纯玉 彭艳梅.湖南省中医药研究：杨永华名老中医药专家传承工作室，湖南长沙40006；.湖南时代阳光药业股份有限公司，湖南永州406

    喉咽清口服液中齐墩果酸-28-O-β-D吡喃葡萄糖苷在大鼠体内的药代动力学研究

    李跃辉1谢谊1王银1唐纯玉2彭艳梅1

    1.湖南省中医药研究：杨永华名老中医药专家传承工作室，湖南长沙410006；2.湖南时代阳光药业股份有限公司，湖南永州410116

    目的研究喉咽清口服液膜滤前后齐墩果酸-28-O-β-D哟喃葡萄糖苷在大鼠体内的药代动力学特征。方法血浆样品经乙腈处理，采用HPLC法测定血药浓度，色谱柱：C18(250 mm×4.6 mm)，流动相：乙腈∶0.4%磷酸(34∶66)，流速：1.0 mL/min，检测波长：203 nm。采用DAS 2.1药代动力学软件拟合处理，计算齐墩果酸-28-O-β-D哟喃葡萄糖苷的主要药代动力学参数。结果齐墩果酸-28-O-β-D哟喃葡萄糖苷在0.0025～0.0500 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9991)，回收率为87.72%～90.37%。喉咽清口服液膜滤前后，齐墩果酸-28-O-β-D哟喃葡萄糖苷的体内过程均符合一房室模型，Tmax分别为(1.002±0.009)、(1.002±0.006)h；Cmax分别为(0.5006±0.1080)，(0.4932±0.1210)μg/L；t1/2α分别为(2.159±0.012)，(2.312±0.009)h；AUC(0～6)分别为(1.338±0.031)，(1.312±0.046)μg/(L·h)；AUC(0～∞)分别为(2.181±0.042)，(2.161±0.050)μg/(L·h)。结论喉咽清口服液膜滤前后，齐墩果酸-28-O-β-D哟喃葡萄糖苷在体内的吸收及生物利用度无显著性变化。

    喉咽清口服液曰齐墩果酸-28-O-β-D吡喃葡萄糖苷曰药代动力学曰高效液相色谱法

    “喉咽清口服液”来源于民间秘方，由土牛膝、马兰草等药味组成，为湖南时代阳光药业股份有限公司自主研制开发的国家级新药，具有清热解毒，利咽止痛的功效，主要用于肺胃实热所导致的咽部肿痛、发热、口渴、便秘、扁桃体炎、咽炎等证[1-2]。土牛膝具有清热解毒、活血通经的功效，其水提液具有抗咽喉炎的药理作用，临床常用于咽喉肿痛、风湿病、经闭、跌打损伤等症[3]，从土牛膝中提取分离得到具有较强抗HBV作用的齐墩果酸-28-O-β-D哟喃葡萄糖苷[4]。喉咽清口服液原生产工艺中存在贮存期间有少量沉淀产生、澄清度不够好等问题,新工艺研究中采取膜滤纯化工艺 ......