张锦炳 李 周 张 艳 王利胜.广东省韶关市中医院药剂科，广东韶关 506；.广州中医药大学中药学院，广州广东 50006

    温经止痛凝胶膏剂体外释放度及透皮特性的研究

    张锦炳1李周2张艳2王利胜2

    1.广东省韶关市中医院药剂科，广东韶关512026；2.广州中医药大学中药学院，广州广东510006

    目的 研究温经止痛凝胶膏剂的体外释放及透皮特性以及挥发油包合技术对挥发油透皮特性的影响，为开发温经止痛处方贴敷预防和治疗痛经的药物新型给药系统提供实验支持。方法 分别以透析膜和大鼠皮肤为屏障，以扩散池法进行体外释放和透皮实验，以方中君臣药当归、川芎的主要有效成分之一的藁本内酯为指标，利用高效液相色谱法分析，测定温经止痛凝胶膏剂释放介质和透皮接收液中的药物浓度，分别以累积释放量和透皮量对时间进行回归计算，计算12 h的累计释放率和24 h的透皮速率。结果 藁本内酯自温经止痛凝胶膏剂中体外释放的方程为Q=4.37t+1.79，r=0.993，释放速率为4.37μg/(cm2·h)，12 h累计释放率为90.9%；24 h温经止痛凝胶膏剂挥发油包合组的透皮特性方程为：Q=1.45t+6.06，透皮速率为1.45μg/(cm2·h)；挥发油包合组24 h的透皮特性方程为Q=2.65t+11.99，透皮速率为2.65μg/(cm2·h)。结论 藁本内酯的释放速率远大于透皮速率，释放速率可保证其稳定透皮的动力，其透皮过程不受其释放的限制；包合技术可使藁本内酯的透皮速率降低，但是影响不大，挥发油可包合后再加入凝胶膏剂中。

    温经止痛凝胶膏剂；体外释放度；透皮特性；藁本内酯

    凝胶膏剂又称为巴布剂，系指药材提取物、药物与适宜的亲水基质混匀后，涂布与无纺布上制成的外用制剂，凝胶膏剂具有载药量大、贴敷性和保湿型好、无致敏与刺激性等优点。作为一种经皮给药制剂、凝胶膏剂不经过肝脏“首过作用”和胃肠道的破坏，能维持稳定持久的血药浓度并降低毒副作用，进而提高疗效，减少给药次数[1-5]。温经止痛凝胶膏剂作为一种经皮给药制剂，药物中有效成分只有从基质中释放出来并透过皮肤才能发挥药效作用，因此研究药物的释放度和透皮特性是评价经皮给药制剂的必要内容。

    温经止痛凝胶膏剂处方由当归、川芎、冰片、延胡索、吴茱萸、肉桂、细辛等7味中药组成，在治疗寒凝瘀滞、气滞血瘀所致的痛经时效果显著，其中当归、川芎分别为处方的君臣药。温经止痛凝胶膏剂制备时加入的挥发油由当归、川芎、细辛、吴茱萸等中药材提取而得，为了增加挥发油的稳定性，在凝胶膏剂的制备过程中 ......