张朝辉 廖海燕 雷超

    [摘要] 他克莫司为大环内酯类新型免疫抑制剂，可抑制钙调磷酸酶的活性及阻止多种细胞因子生成，从而抑制T淋巴细胞活化，发挥药理作用。他克莫司在临床上应用广泛，本文通过明确其药理作用、疗效、不良反应，为临床安全用药奠定良好的基础。

    [关键词] 他克莫司；环孢素A；免疫抑制剂；进展

    [中图分类号] R969 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2018)09(c)-0026-04

    [Abstract] Tacrolimus is a new type immunosuppressant of macrolides， which inhibits the activity of calcium phosphatase and prevents the formation of various cytokines， so as to inhibit T lymphocyte activation to play pharmacological action. Tacrolimus is widely used in clinical practice， and this article aims at clearing its pharmacological action， curative effect and adverse reaction， to lay a good foundation for clinical drug use security.

    [Key words] Tacrolimus； Ciclosporin A； Immunosuppressive agents； Advancements

    他克莫司(actorlimu，FK506)，分子式为C44H69NO12，相对分子质量为804，是中性疏水性大环内酯类新型免疫抑制剂，系日本膝泽制药公司1984年首次从土城“筑波链球菌”的肉汤发酵物中提取出来[1]。他克莫司作为第二代免疫抑制剂的代表性药物，免疫抑制作用比环孢素A强10～100倍，具有强药效、高移植存活率、低死亡率、低毒副作用、低治疗费用、低使用剂量、低急性排斥反应发生率、对类甾醇的相对非依赖性等优点，在临床上有着广泛的应用。但它在体内血药浓度易受多种因素影响，如种族、遗传差异、性别、年龄、健康状况等，其中，遗传差异是导致个体差异的主要原因，故用药剂量应根据药物谷值浓度进行调整，提倡个体化用药方法[2]。

    1 他克莫司的作用机制 ......