强永在 屈晓梅 王阳

    [摘要] 目的 提取、分离纯化川木香中倍半萜组分，并将其制成固体分散体，以提高其体外溶出速度。 方法 建立测定川木香倍半萜组分含量测定的超高效液相色谱法，色谱条件为Acquity超高效液相色谱仪，色谱柱为Waters BEH-C18色谱柱(2.1 mm × 50 mm，1.7 μm);流动相为乙腈-水(50∶50);流速0.4 mL/min;检测波长225 nm。采用超声辅助提取川木香倍半萜成分，硅胶柱色谱对其进行分离、纯化，然后分别以聚乙二醇、泊洛沙姆为载体材料制备固体分散体，并采用差示扫描量热法对其进行表征。 结果 不同载体制备的固体分散体均能明显加快木香烃内酯和去氢木香内酯的溶出，以泊洛沙姆188(P188)为载体制备的固体分散体溶出最快，且以川木香倍半萜组分/P188质量比1∶6为最佳。 结论 川木香倍半萜组分制成固体分散体可以明显提高药物的溶解度及溶出速度。

    [关键词] 川木香;倍半萜;超高效液相色谱法;固体分散体;泊洛沙姆188;溶出度

    [中图分类号] R284? ? ? ? ? [文献标识码] A? ? ? ? ? [文章编号] 1673-7210(2019)01(a)-0028-05

    川木香系为菊科植物川木香Vladimiria souliei (Franch) Ling或灰毛川木香Vladimiria souliei(Franch) Ling var. cinerea Ling的干燥根，具有行气止痛的作用，可用于胸肋、脘腹胀痛、肠鸣腹泻、里急后重等症[1]，为藏医常用药物[2]。川木香主要含有倍半萜类、三萜类、木脂素类等化学成分[3-4];其活性成分主要为木香烃内酯和去氢木香内酯，具有诱导肿瘤细胞凋亡[5-8]、抗胃溃疡[9]等作用。川木香倍半萜组分(Vladimiriae souliei sesquiterpenoids composition，VSSC)水溶性差，口服给药后药物溶出速度慢，从而导致其生物利用度较低。

    固体分散技术(solid dispersion，SD)是指将药物以微粒、微晶或分子状态均匀分散于固态载体材料中的技术。采用亲水性载体材料制备固体分散体是提高难溶性药物溶出度和生物利用度的常用方法之一[8-10]。本研究将VSSC与PEG 6000、泊洛沙姆188(P188)分别制成固体分散体，以木香烃内酯和去氢木香内酯的溶出度为指标，考察其体外溶出速度，以期为制备理想的VSSC制剂奠定基础。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器 ......