李茹冰 王娜 刘肖莹

    [摘要] 目的 构建修饰的Ac4MAN(p-羧基苯-α-D-乙酰甘露糖)脑靶向脂质体，并探讨Ac4MAN结构稳定性。方法 将Ac4MAN与猪肝酯酶(PLE)于37℃、pH 7.4条件下孵育，于不同时间点取样；采用高效液相色谱(HPLC)和超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)联用技术对其进行分析。制备Ac4MAN脂质体并对其进行表征，用流式细胞仪检测脑胶质瘤细胞U87摄取Ac4MAN脂质体和Ac4MAN脂质体加PLE的情况。 结果 HPLC结果显示，孵育0～3 h，Ac4MAN峰面积从578.4减少到37.9；孵育4～7 h，Ac4MAN峰面积接近于0；孵育0～7 h，生成的MAN(p-氨基苯-α-D-吡喃甘露糖苷)的峰面积从0增长到363.0，表明随孵育时间延长，Ac4MAN逐漸减少，MAN逐渐增多。 结论 本研究制备的Ac4MAN脂质体粒径约为(120.3±2.0)nm，电位约为(-15.76±1.23)mV。Ac4MAN脂质体中加入酶后，U87细胞对其摄取能力有一定的增强。

    [关键词] 靶向脂质体；p-羧基苯-α-D-乙酰甘露糖；p-氨基苯-α-D-吡喃甘露糖苷；猪肝酯酶；稳定性；摄取

    [中图分类号] R283 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2019)04(b)-0004-05

    Preparation of braining-targeting liposomes and the structural stability of Ac4MAN on the surface of liposome in vitro

    LI Rubing1 WANG Na2 LIU Xiaoying2 TANG Shukun2 PENG Haisheng1，2 TAO Haiquan3

    1.Research Center of Life Sciences and Environmental Sciences， Harbin University of Commerce， Heilongjiang Province， Harbin 150028， China； 2.Department of Pharmaceutics， Campus of Harbin Medical University(Daqing)， Heilongjiang Province， Daqing 163319， China； 3.Department of Neurosurgery， the 2nd Affiliated Hospital of Harbin Medical Hospital ......