钟文君 石 雷 刘永丽 林晓艳 章海红

    1.台州职业技术学院化学制药研究所，浙江台州 318000；2.浙江海正药业股份有限公司质检部，浙江台州 318000

    安立生坦为高选择性内皮素受体拮抗剂，是治疗肺动脉高压的新型靶向药物，其疗效好、安全性高，被欧洲心脏病协会和美国胸科医师协会列为推荐用药[1-3]。环糊精具有外壁亲水和内侧疏水的锥形腔体结构，能包裹水不溶性药物形成包合物，掩盖药物的味道，提高药物水溶性和稳定性，作为药物载体材料发展迅速[4-6]。环糊精种类中β-环糊精毒性小、价廉易得，空腔大小适中，广泛作为包合物的主体分子使用[7-8]。安立生坦在水中溶解度小[9]，本研究使用高速均质机通过饱和水溶液法制备安立生坦β-环糊精包合物，并对质量特性进行考察，以期提高药物溶解度、稳定性和生物利用度。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    BSA224S 电子天平(精密度0.1 mg，赛多利斯科学仪器有限公司)；Agilent 1220 高效液相色谱仪(美国安捷伦科技公司)；QXQM-2 行星式球磨机(长沙天创粉末技术有限公司)；S-4800 场发射扫描电镜(日本日立高新技术公司)；DSC-100 差示扫描量热仪(南京大展机电技术研究院)；Bruker-D8 Advance X-射线粉末衍射仪(德国布鲁克科技公司)；RC-8D 溶出度测试仪(天津市光学仪器厂)。

    1.2 药品与试剂

    安立生坦(浙江永宁药业股份有限公司，含量：101.1%，批号：ALST-170413)；β-环糊精(阿拉丁试剂有限公司，批号：D1211011)；微晶纤维素(曲阜市天利药用辅料有限公司，批号：191205A)；三氟乙酸(萨恩化学技术上海有限公司 ......